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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD-Inhibitor

Name: YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8164
Rating: 5 (20 reviews)

Kat.-Nr.S8164

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) ist ein YAP-TEAD Protein-Protein-Interaktions-Inhibitor, der potenziell zur Behandlung von YAP-assoziierten Krebsarten eingesetzt werden kann, mit einem IC50 von 25 nM.

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2019.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.56%

99.56

Verwandte Ziele	YAP TEAD MAP4K LATS MST
Weitere Inhibitoren	ISX-9 (Isoxazole 9) Concanamycin A L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (L-BSO) NSC 23766 PF-3644022 GW3965 WAY-641966 WAY-320461 Vaborbactam Maribavir

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Bel-7404 cells	Function assay				Inhibition of YAP/ GST-TEAD1 interaction in human Bel-7404 cells by GST pull-down assay, Kd=0.015 μM	25221655
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	2019.86	Formel	C₉₃H₁₄₄ClN₂₃O₂₁S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1659305-78-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCC1NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCSSCC(NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)NC(=O)C3CCCN3C1=O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCC(O)=O)C(N)=O)NC(=O)C(C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 40 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (49.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	YAP/TEAD interaction (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	Das entwickelte Peptid verbessert die Wirksamkeit bei der Unterbrechung der YAP-TEAD-Interaktion in vitro signifikant. Dieses 17mer-Peptid zeigt eine mikromolare Affinität im einstelligen Bereich zu TEAD1.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25221655/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384421/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Is it cell permeable?

Antwort:
The following paper states that the cyclic YAP petide at N terminus may improve the cell permeability: “Targeting Hippo pathway by specific interruption of YAP-TEAD interaction using cyclic YAP-like peptides”. It may have appeared in this context.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):