Name: Verteporfin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1786
Rating: 5 (160 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.31%

99.31

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere VDA Inhibitoren	Vadimezan (DMXAA) Plinabulin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HL-60	Function assay	~100 ng/mL		DMSO	increases DNA fragmentation levels	10607710
HL-60	cytotoxicity assay	~100 ng/mL		DMSO	inhibits cell viability	10607710
Jurkat	Apoptosis assay	~280 nM		DMSO	induces a Bcl-2-dependent apoptosis	11245415
RIF-1	Function assay	1 μg/ml		DMSO	decreases oxygen consumption	12615718
RIF-1	cytotoxicity assay	1 μg/ml		DMSO	decrease to 20 ± 5% cell survival	12615718
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces microtubule depolymerization	16467106
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces stress actin fiber formation	16467106
ARPE-19	cytotoxicity assay	~0.1 μg/ml		DMSO	shows a dose-dependent toxicity	16987905
ARPE-19	Function assay	0.01 μg/ml		DMSO	increases VEGF and reduces PEDF expression	16987905
Y-79	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
WERI-Rb1	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB247C3	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB355	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB383	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
hFibro	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 86,5%	23441114
pTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 92.9%	23441114
hTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 88.9%	23441114
ARPE-19	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 55.5%	23441114
Panc-1	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
MIA PaCa-2	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
BxPC-3	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
SU86.86	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
MCF-7	Autophagy assay	10 μM		DMSO	inhibits gemcitabine-induced autophagy	24069069
WERI	Growth inhibitory assay	~10 μg/ml		DMSO	inhibits growth of retinoblastoma cells	24837142
WERI	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	affects YAP-TEAD proto-oncogene pathway	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	down-regulates pluripotency marker OCT-4	24837142
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.07 μM	27136389
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.2 μM	27136389
Phototoxicity assay	A375		24 hrs		IC50 = 2.06 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 24.92 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 25.03 μM	27136389
Dark toxicity assay	A375		48 hrs		IC50 = 36.33 μM	27136389
qHTS assay	TC32				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
qHTS assay	U-2 OS				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
qHTS assay	A673				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	DAOY				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
qHTS assay	Saos-2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
qHTS assay	BT-37				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	RD				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
qHTS assay	SK-N-SH				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
qHTS assay	BT-12				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
qHTS assay	MG 63 (6-TG R)				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
qHTS assay	OHS-50				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
qHTS assay	Rh41				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
qHTS assay	SJ-GBM2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	LAN-5				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antitumor assay	B16F10	2 mg/kg	2 hrs		Antitumor activity against B16F10 cells implanted in C57BL/6 mouse assessed as tumor growth inhibition at 2 mg/kg, iv administered for 2 hrs followed by irradiation with laser at 150 J/cm'2 for 10 mins	27136389
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	718.79	Formel	C₄₁H₄₂N₄O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years-20°C （in the dark）powder
CAS-Nr.	129497-78-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CL 318952			Smiles	COC(=O)CCC1=C(C)C2=CC3=NC(=CC4=C(C)C(=C([NH]4)C=C5N=C(C=C1[NH]2)C(=C5C)CCC(O)=O)C=C)C6=CC=C(C(C(=O)OC)C36C)C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (69.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VDA (Endothelial cells) YAP/TEAD interaction
In vitro	Verteporfin ist etwa viermal effizienter bei der Absorption von Licht bei Wellenlängen, die Gewebe am besten durchdringen (d.h. um 700 nm), und bietet somit eine viel höhere zytotoxische Wirkung als Hämatoporphyrin (10-mal mehr in menschlichen adhärenzabhängigen Zelllinien). Diese Verbindung ist lipophil und wird im Vergleich zu normalen oder ruhenden Zellen leichter von malignen oder aktivierten Zellen aufgenommen. Es bindet mit LDL zu einem Komplex, der dann von proliferierenden Zellen (z.B. neovaskulären Endothelzellen) wahrscheinlich über LDL-Rezeptoren und Endozytose aufgenommen wird. Diese Therapie erreicht eine vollständige angiographische Okklusion des neovaskulären Kompartiments durch Thrombose von Gefäßkanälen nach selektiver endothelialer Schädigung. Es induziert selektiv reproduzierbare und isolierte Choriokapillarokklusion ohne Veränderung der darüber liegenden Photorezeptoren oder Ganglienzellen, wie Licht- und Elektronenmikroskopie zeigen. Diese Chemikalie, kombiniert mit Licht, zeigt schnell Apoptosis related Veränderungen, die sich in der Aktivierung von Caspase-3 und Caspase-9 sowie der PARP-Spaltung in HL-60-Zellen widerspiegeln, Veränderungen, die durch den allgemeinen Caspase-Inhibitor ZVAD.fmk blockiert werden.
In vivo	Verteporfin kann zur angiographischen Visualisierung von choroidalen Gefäßen und CNV verwendet werden, was zeigt, dass der Photosensitizer sich schnell in experimenteller CNV bei Affen anreichert. Diese Verbindung reichert sich schnell in der etablierten Vaskulatur der Choroidea, des RPE und der Photorezeptoren von Kaninchenaugen an. Sie erreicht maximale Gewebespiegel innerhalb von 3 Stunden nach intravenöser Injektion, gefolgt von einem schnellen Rückgang innerhalb von 24 Stunden bei Mäusen. Diese Chemikalie wird in vivo zu einer weniger aktiven Form metabolisiert und sehr schnell ausgeschieden, hauptsächlich im Kot und ein sehr kleiner Teil im Urin. Die Therapie verhindert effektiv und selektiv das Auslaufen von Fluoreszein-Farbstoff aus experimentell induzierter CNV bei Affen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	ECAD / Vimentin / Sox2 / CD44 / CD133 c-Myc / Bcl-2 p-S6(S240/244) / p-4EBP1(S65) beta-catenin	30467925
Growth inhibition assay	Cell viability	28042502
Immunofluorescence	p-YAP(Y357) Calreticulin YAP1	28404908

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04590664	Recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma	Emory University\|National Cancer Institute (NCI)	January 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03797547	Unknown status	Myopic Choroidal Neovascularisation	Poitiers University Hospital	June 22 2018	--
NCT01846273	Completed	Age-related Macular Degeneration\|Polypoidal Choroidal Vasculopathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 7 2013	Phase 4
NCT00423189	Terminated	Age-Related Macular Degeneration	David M. Brown M.D.\|Novartis Pharmaceuticals\|Greater Houston Retina Research	January 2007	Phase 4
NCT00403442	Terminated	Macular Degeneration	Vitreous -Retina- Macula Consultants of New York\|QLT Inc.	September 2006	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Verteporfin YAP-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 718.79

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support