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BX471 (ZK-811752) CCR1-Antagonist

Name: BX471 (ZK-811752)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7604
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S7604

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) ist ein potenter Nicht-Peptid-CC chemokine receptor-1 (CCR1) Antagonist mit Ki-Werten von 1 nM und 5,5 nM bei der Bindung von MIP-1α bzw. MCP-3 an CCR1-transfizierte HEK293-Zellen.

BX471 (ZK-811752) CCR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 434.89

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 AZD2098 R243

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	434.89	Formel	C₂₁H₂₄ClFN₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	217645-70-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H			Smiles	CC1CN(CCN1C(=O)COC2=C(NC(N)=O)C=C(Cl)C=C2)CC3=CC=C(F)C=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (200.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (229.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CCR1 (in MIP-1α binding assay) 1 nM(ki) CCR1 (in MCP-3 binding assay) 5.5 nM(ki)
In vitro	Durch die Verdrängung der Ligandenbindung an den CC chemokine receptor-1 (CCR1) kann BX471, ein potenter Antagonist, die durch CCR1 vermittelten Effekte hemmen. Darüber hinaus zeigt BX-471 eine antiallergische Wirkung durch Erhöhung der Treg-Zellpopulation.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	Bei nüchternen Hunden betrug die Halbwertszeit für BX471 etwa 3 h, mit einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 60 %. Bei Ratten des EAE-Modells verringerte der CCR1 Antagonist, BX471, dosisabhängig die Schwere der Krankheit.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):