DDR

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S7498 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 ist ein potenter und selektiver discoidin domain receptor 1 (DDR1) Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 105 nM, etwa 3-fach selektiver gegenüber DDR2.
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c
EMBO Mol Med, 2021, e11814
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E1825 7rh 7rh (DDR1-IN-2) ist ein potenter Inhibitor des Discoidin-Domain-Rezeptors 1 (DDR1) mit einer IC50 von 13,1 nM. Es hemmt auch DDR2 weniger effektiv mit einer IC50 von 203 nM. Es zeigt auch Antitumorwirkungen in Nasopharynxkarzinomzellen.
S6817 VU6015929 VU6015929 ist ein selektiver Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) Inhibitor mit IC50-Werten von 4,67 nM und 7,39 nM für DDR1 bzw. DDR2. Diese Verbindung hemmt potent die Kollagen-IV-Produktion.
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
E0621 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 ist ein Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoidin-Domänen-Rezeptors 2 (DDR2).