c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib ist ein niedermolekularer Kinaseinhibitor, der die PDGFRα D842V-Mutantenaktivität in vitro (IC50 = 0,5 nM) und die PDGFRα D842V-Autophosphorylierung im zellulären Setting (IC50 = 30 nM) potent hemmt; auch ein potenter Inhibitor der analogen Kit (c-Kit)-Mutation, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib ist ein Multi-Ziel-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM bzw. 1,7 nM in Endothelzellen der Schweineaorta. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor der Tyrosinkinase mit Hemmung für v-Abl, c-Kit und PDGFR, die IC50-Werte betragen 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib (STI571) induziert Autophagie. |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib ist ein neuartiger Inhibitor für Kit (c-Kit) und PDGFR3/2 mit einem IC50 von 200 nM und 540 nM/800 nM, mit schwacher Hemmung von ABL und c-Fms. Phase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) ist ein potenter und Multi-Target-Inhibitor von c-Kit, PDGFRα und Flt3 mit IC50 von 10 nM, 40 nM bzw. 81 nM. Es unterdrückt c-MET und c-RET und ist auch als DNA-Reparaturprotein-Rad51-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität aktiv. Phase 2. |
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