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CSF-1R Inhibitoren (CSF-1R Inhibitors)

Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2 c-RET
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):4590
Nat Commun, 2025, 16(1):6779
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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S7725 Sotuletinib (BLZ945) Sotuletinib (BLZ945) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CSF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM und einer mehr als 1000-fachen Selektivität gegenüber seinen nächsten Rezeptor-Tyrosinkinase-Homologen.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
Biomark Res, 2025, 13(1):6
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S8042 GW2580 GW2580 (SC-203877) ist ein selektiver CSF-1R-Inhibitor für c-FMS mit einer IC50 von 30 nM, 150- bis 500-fach selektiver im Vergleich zu b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 usw.
Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
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S8401 Erdafitinib (JNJ-42756493) Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose.
Commun Biol, 2025, 8(1):394
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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S1189 Aprepitant Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Es hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S8874 PLX5622 PLX5622 ist ein hochselektiver CSF-1R-Inhibitor (IC50 < 10 nmol/L), der eine > 20-fache Selektivität gegenüber KIT und FLT3 aufweist.
Adv Mater, 2025, e17493.
Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
S8524 Edicotinib(JNJ-40346527) Edicotinib (JNJ-40346527) ist ein potenter, selektiver, hirngängiger und oral aktiver colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R)-Inhibitor mit einer IC50 von 3,2 nM.
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
S7688 Ki20227 Ki20227 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der c-Fms Tyrosinkinase (CSF1R) mit einer IC50 von 2 nM, 12 nM, 451 nM und 217 nM für c-Fms, vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR/VEGFR-2), Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) bzw. plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor beta (PDGFRβ).
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
E0340 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 ist ein CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM im In-vitro-Kinaseaktivitätstest.
Life (Basel), 2022, 12(10)1676
S0487 Sulfatinib Sulfatinib ist ein potenter und hochselektiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 und CSF1R mit einer IC50 von 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM bzw. 4 nM. Diese Verbindung zeigt ermutigende Antitumoraktivität und beherrschbare Toxizitäten bei Patienten mit fortgeschrittenen NETs.
Front Oncol, 2023, 13:1158857