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Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S1304 Megestrol Acetate Megestrol Acetate (BDH1298, SC10363) ist ein synthetisches progestogen, das zur Behandlung von Brustkrebs und Appetitlosigkeit eingesetzt wird.
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S8372 AZD9496 AZD9496 ist ein oraler estrogen receptor Inhibitor, der das Wachstum von ER-positiven und ESR1-mutierten Brusttumoren in präklinischen Modellen blockiert.
ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
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S5910 Alpha-Estradiol Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2), ein natürliches, nicht-feminisierendes Stereoisomer, ein hormonal nahezu inaktives Isomer des physiologischen 17 beta-Estradiols (17 β-E2), ist ein schwacher Inhibitor von Estrogen.
Biomater Res, 2024, 28:0010
E5720 Isocurcumenol Isocurcumenol, ein aus Curcuma zedoaria-Rhizomen isolierter Estrogenrezeptor-alpha (ERα)-Inhibitor, besitzt Antitumoraktivität mit IC50-Werten von 99,1 μg/mL bzw. 178,2 μg/mL in DLA- und KB-Zellen.
E4621 BHPI BHPI ist ein potenter, nichtkompetitiver Inhibitor des Estrogenrezeptors α (ERα), der die schützende, Östrogen-ERα-vermittelte Aktivierung der ungefalteten Proteinantwort (UPR) stört und zu einer anhaltenden UPR-Aktivierung führt. Es hemmt spezifisch das Wachstum von medikamentenresistenten ERα-positiven Brust- und Eierstockkrebszellen und induziert eine signifikante Tumorregression in einem Maus-Xenograft-Modell für Brustkrebs.
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, ein Kalzium-mobilisierendes Mittel (SERCA-Inhibitor), ist ein Saponin-Derivat, das aus Bupleurum falactum extrahiert wird. Diese Verbindung hat Antikrebsaktivitäten.
Theranostics, 2025, 15(17):8935-8951
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
E7992 Endoxifen Endoxifen ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Tamoxifen (TAM) mit höherer Affinität und Spezifität zum Estrogen/progestogen Receptor, der auch die Aromataseaktivität hemmt. Endoxifen hat Potenzial für die Brustkrebsforschung.
E2401 SPP-86 SPP-86, ein potenter und selektiver zellgängiger Inhibitor der rearranged during transfection (RET) Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von 8 nM, hemmt die RET-induzierte Phosphatidylinositid-3-Kinase (PI3K)/Akt- und MAPK-Signalgebung und hemmt auch die RET-induzierte Estrogenrezeptorα (ERα)-Phosphorylierung in MCF7-Zellen.
S3284 Tracheloside Tracheloside ist ein Lignanglykosid, das aus den Samen von Carthamus tinctorius isoliert wird und anti-östrogene Wirkungen besitzt. Diese Verbindung verringert signifikant die Aktivität der alkalischen Phosphatase (AP) (ein Östrogen-induzierbares Markerenzym) mit einer IC50 von 0,31 μg/ml. Es fördert die Keratinozytenproliferation durch ERK1/2-Stimulation.