Estrogen/progestogen Receptor Agonisten | Estrogen/progestogen Receptor Antagonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Fulvestrant ist ein Estrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer IC50 von 0,94 nM in einem zellfreien Assay. Fulvestrant induziert auch Autophagy und Apoptosis und besitzt eine Antitumoraktivität.	Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462 J Clin Invest, 2025, e188839 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Mifepristone ist ein bemerkenswert aktiver Antagonist von Progesterone Receptor und Glucocorticoid Receptor mit IC50 von 0,2 nM bzw. 2,6 nM. Mifepristone fördert die zelluläre Autophagy und Apoptosis, senkt den Bcl-2-Spiegel und erhöht den Beclin1-Spiegel, begleitet von einer geschwächten Interaktion zwischen Bcl-2 und Beclin1.Mifepristone (RU486) kann zur Induktion von Tiermodellen des spontanen Aborts verwendet werden.	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S6651	G15	G15 ist ein zellgängiger, hochaffiner und selektiver G-Protein-gekoppelter Östrogenrezeptor-1 (GPER, GPR30) -Antagonist mit einer Affinität von etwa 20 nM, der bei Konzentrationen bis zu 10 μM keine Affinität zu ERα und ERβ aufweist.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl, der aktive Metabolit von Tamoxifen, ist ein potenter und selektiver estrogen receptor Antagonist. Phase 2.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S8686	PHTPP	PHTPP ist ein ERβ-selektiver Antagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber ERα.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580
S8746	H3B-5942	H3B-5942 ist ein selektiver und irreversibler kovalenter Estrogen/progestogen Receptor-Antagonist, der sowohl ER T als auch ER -Mutation inaktiviert. Die Ki-Werte dieser Verbindung betragen 1 nM bzw. 0,41 nM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 Nat Commun, 2024, 15(1):10170 Biomater Res, 2024, 28:0010
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) ist ein potenter ER-α-Binder (ER-α, IC50 = 6,1 nM; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Diese Verbindung ist ein vollständiger transkriptioneller Antagonist ohne Agonismus und zeigt gute Potenz und Wirksamkeit beim ER-α-Abbau (EC50 = 0,7 nM) und bei der Lebensfähigkeit von MCF-7-Brustkrebszellen (IC50 = 2,5 nM) mit guter Selektivität gegenüber anderen nuklearen Hormonrezeptoren.	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S2466	Estriol	Estriol (NSC-12169) ist ein Antagonist des G-Protein-gekoppelten estrogen receptors in Estrogen-Rezeptor-negativen Brustkrebszellen.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate ist das trans-Isomer von Clomiphencitrat und wirkt als nichtsteroidaler Estrogen receptor-Antagonist.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
S8687	MPP dihydrochloride	Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride ist ein hochselektiver Antagonist für den Estrogenrezeptor alpha (ERα) mit einer 200-fach höheren Affinität als für den Estrogenrezeptor beta (ERβ). Es hemmt die 17β-Estradiol-Bindung an ERα durch Induktion konformativer Änderungen, die die Bindungsstelle des Rezeptors verändern, und erhöht auch die Energie, die für die Interaktion von Genistein mit ERα erforderlich ist.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833) ist ein oral verfügbarer und selektiver Estrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit antineoplastischer Aktivität.	Viruses, 2024, 16(8)1332
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) ist ein nichtsteroidaler und selektiver Agonist des G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) mit einem Ki von 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E1301	Imlunestrant	Imlunestrant (LY3484356) ist ein potenter, oral bioverfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD), der als reiner Antagonist des Östrogenrezeptor alpha (ERα) fungiert. Er hemmt die ER-abhängige Gentranskription und Zellproliferation, was zu einer anhaltenden Unterdrückung des Östrogen-getriebenen Wachstums in ER-positiven Zellen.
S8986^New	Giredestrant	Giredestrant (GDC-9545; RG6171) ist ein effizienter und potenter selektiver estrogen receptor Degrader und ein vollständiger Antagonist mit einer IC50 von 0,05 nM in T-47D Wildtypzellen. Es zeigt auch eine antiproliferative Aktivität.
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, Verbindung 43d) ist ein oral verfügbarer und nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Es ist ein potenter Östrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer EC50 von 0,2 nM für den ERα-Abbau.
E1842	Palazestrant	Palazestrant (OP-1250) ist ein oral bioverfügbarer vollständiger Antagonist des Östrogenrezeptors (ER), der die ER-Aktivität blockiert. Er zeigt antiproliferative und antitumorale Aktivität in ER-positiven (ER⁺) Brustkrebsmodellen.