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Estrogen/progestogen Receptor Agonisten/Modulatoren (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Weitere Endocrinology & Hormones Inhibitoren

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

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Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) ist der aktive Metabolit von Tamoxifen und ein selektiver estrogen receptor (ER) Modulator, der in der therapeutischen und chemopräventiven Behandlung von Brustkrebs weit verbreitet ist. Es aktiviert die On-Target-Modifikationsfrequenz für Intein-Cas9-Varianten.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant ist ein Estrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer IC50 von 0,94 nM in einem zellfreien Assay. Fulvestrant induziert auch Autophagy und Apoptosis und besitzt eine Antitumoraktivität.
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) ist ein selektiver Modulator des Estrogenrezeptors (SERM) mit einem IC50 von 3,3 nM für die [3H]Oestradiol-Bindung an den Estrogenrezeptor.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein oral verfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit einer IC50 von 48 nM und 870 nM für ERα bzw. ERβ.
Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862 Vepdegestrant (ARV-471) Vepdegestrant (ARV471) ist ein oral bioverfügbarer Östrogenrezeptor-zielgerichteter (ER-zielgerichteter) PROTAC zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem ER+/HER2- Brustkrebs.
S8687 MPP dihydrochloride Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride ist ein hochselektiver Antagonist für den Estrogenrezeptor alpha (ERα) mit einer 200-fach höheren Affinität als für den Estrogenrezeptor beta (ERβ). Es hemmt die 17β-Estradiol-Bindung an ERα durch Induktion konformativer Änderungen, die die Bindungsstelle des Rezeptors verändern, und erhöht auch die Energie, die für die Interaktion von Genistein mit ERα erforderlich ist.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S1238 Tamoxifen Tamoxifen ist ein oral aktiver, selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator (SERM), der sowohl estrogene agonistische als auch antagonistische Wirkungen zeigt. Er blockiert die Estrogen/progestogen-Wirkung in Brustzellen und kann die Estrogen/progestogen-Aktivität in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Gebärmutterzellen aktivieren. Tamoxifen ist ein potenter HSP90-Aktivator und verstärkt die HSP90-Molekularchaperon-ATPase-Aktivität.
Cell Discov, 2025, 11(1):89
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606 Mifepristone (RU-486) Mifepristone ist ein bemerkenswert aktiver Antagonist von Progesterone Receptor und Glucocorticoid Receptor mit IC50 von 0,2 nM bzw. 2,6 nM. Mifepristone fördert die zelluläre Autophagy und Apoptosis, senkt den Bcl-2-Spiegel und erhöht den Beclin1-Spiegel, begleitet von einer geschwächten Interaktion zwischen Bcl-2 und Beclin1.Mifepristone (RU486) kann zur Induktion von Tiermodellen des spontanen Aborts verwendet werden.
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Cell Death Dis, 2025, 16(1):237
J Virol, 2025, 99(2):e0147224
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S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM). Diese Verbindung ist auch ein potenter Hsp90-Aktivator und verstärkt die ATPase-Aktivität des molekularen Chaperons Hsp90. Es induziert Apoptose und Autophagy.
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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