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AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor

Name: AZD9496
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8372
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8372

AZD9496 ist ein oraler estrogen receptor Inhibitor, der das Wachstum von ER-positiven und ESR1-mutierten Brusttumoren in präklinischen Modellen blockiert.

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S837201 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.78%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.78

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.47	Formel	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1639042-08-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (198.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	estrogen receptor
In vitro	AZD9496 zeigte eine pmol/L äquipotente Bindung an beide ERα- und ERβ-Isoformen. Diese Verbindung zielt direkt auf ERα zur Herunterregulierung in vitro ab. Und es antagonisiert und herunterreguliert auch mutiertes ER in vitro und in vivo. Die IC50-Werte für ERα-Bindung, ERα-Herunterregulierung, ERα-Antagonismus für diese Chemikalie betragen 0,82, 0,14 bzw. 0,28 nM.
In vivo	AZD9496 zeigte eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei drei Spezies (F% 63, 91 und 74, Ratte, Maus bzw. Hund) mit im Allgemeinen geringem Volumen und geringer Clearance bei allen Spezies, wenn auch einer höheren Clearance bei Mäusen. Diese Verbindung ist ein potenter, oraler Inhibitor des Brusttumorwachstums in vivo. Es verursacht Tumorregressionen in Kombination mit PI3K-Signalweg- und CDK4/6-Inhibitoren und in einem Östrogen-deprivierten ER+-Modell der Resistenz. Dieser Effekt wurde von einer dosisabhängigen Abnahme der PR-Proteinspiegel begleitet. Diese Chemikalie wird derzeit in einer klinischen Phase-I-Studie evaluiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03236974	Completed	Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer	AstraZeneca	October 5 2017	Phase 1
NCT02248090	Completed	ER+ HER2- Advanced Breast Cancer	AstraZeneca	October 22 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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