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Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor

Kat.-Nr.: S1304

Megestrol Acetate (BDH1298, SC10363) ist ein synthetisches progestogen, das zur Behandlung von Brustkrebs und Appetitlosigkeit eingesetzt wird.
Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.51

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.83%
99.83

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 384.51 Formel

C24H32O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 595-33-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BDH1298, SC10363 Smiles CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
Androgen Receptor
In vitro
Megestrol acetate inhibits the expression of cytoplasmic aromatase through nuclear C/EBPβ in reperfusion injury-induced ischemic rat hippocampus. Megestrol acetate significantly increases the proliferation, migration, and adipogenic differentiation of adipose-derived stem cells (ASCs) in a dose-dependent manner. Megestrol acetate also upregulates genes downstream of glucocorticoid receptor (GR) in ASCs.
In vivo
Megestrol acetate significantly decreases the circulating concentrations of estradiol (E2) and testosterone (T) in female fish or 11-ketotestosterone (11-KT) in male fish. Megestrol acetate exposure significantly downregulates the transcription of certain genes along the hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG) axis. Megestrol acetate produces a progressive deterioration in glucose tolerance, with a significant increase in mean fasting plasma glucose concentrations and decrease in mean plasma glucose clearance rates after 6 months and 12 months of treatment in cats. Megestrol acetate also produces a progressive decrease in both resting plasma cortisol concentrations and cortisol concentrations after ACTH stimulation in cats. Megestrol acetate (50 mg/kg/day) for 9 days significantly increases food and water intake compared with untreated controls. Megestrol acetate (50 mg/kg/day) significantly (90-140%) increases in neuropeptide Y concentrations in the arcuate nucleus (where neuropeptide Y is synthesized), in the lateral hypothalamic area (through which arcuate neurones project) and in the medial preoptic area, ventromedial nucleus and dorsomedial nucleus in rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-02)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07436793 RECRUITING
Endometrial Endometrioid Adenocarcinoma; Endometrial Hyperplasia
New Mexico Cancer Research Alliance
2026-06-15 PHASE2
NCT05255653 RECRUITING
Endometrial Cancer
Leiden University Medical Center
2021-11-11 PHASE2; PHASE3
NCT06549855 RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrioid Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency
Peking University People's Hospital
2024-09-02
NCT07543536 RECRUITING
Advanced/Metastatic Breast Cancer; HER2+, Low, or Ultralow Advanced/Metastatic Breast Cancer
Sun Yat-sen University
2026-06-08 PHASE3
NCT07477808 NOT_YET_RECRUITING
Non-small Cell Lung Cancer
Hunan Province Tumor Hospital
2026-04-01 PHASE3
NCT07319429 RECRUITING
Endometrial Cancer; Fertility
Fudan University
2026-01-25 PHASE2; PHASE3