Name: Megestrol Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1304
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	384.51	Formel	C₂₄H₃₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	595-33-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BDH1298, SC10363			Smiles	CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (65.01 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (85.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.950mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.475mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro	Megestrol Acetate hemmt die Expression der zytoplasmatischen Aromatase durch nukleares C/EBPβ bei Reperfusionsverletzung-induzierter ischämischer Rattenhippocampus. Megestrol Acetate erhöht signifikant die Proliferation, Migration und adipozytäre Differenzierung von aus Fettgewebe stammenden Stammzellen (ASCs) in einer dosisabhängigen Weise. Megestrol Acetate reguliert auch Gene stromabwärts des Glukokortikoidrezeptors (GR) in ASCs hoch.
In vivo	Megestrol Acetate senkt signifikant die zirkulierenden Konzentrationen von Estradiol (E2) und Testosteron (T) bei weiblichen Fischen oder 11-Ketotestosteron (11-KT) bei männlichen Fischen. Die Exposition gegenüber Megestrol Acetate reguliert die Transkription bestimmter Gene entlang der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden (HPG)-Achse signifikant herunter. Megestrol Acetate führt zu einer fortschreitenden Verschlechterung der Glukosetoleranz, mit einem signifikanten Anstieg der mittleren Nüchternplasmaglukosekonzentrationen und einer Abnahme der mittleren Plasmaglukose-Clearance-Raten nach 6 und 12 Monaten Behandlung bei Katzen. Megestrol Acetate führt auch zu einer fortschreitenden Abnahme sowohl der Ruhekortisolkonzentrationen im Plasma als auch der Kortisolkonzentrationen nach ACTH-Stimulation bei Katzen. Megestrol Acetate (50 mg/kg/Tag) über 9 Tage erhöht signifikant die Nahrungs- und Wasseraufnahme im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen. Megestrol Acetate (50 mg/kg/Tag) erhöht signifikant (90-140%) die Neuropeptid Y-Konzentrationen im Nucleus arcuatus (wo Neuropeptid Y synthetisiert wird), im lateralen Hypothalamusbereich (durch den die Neuronen des Nucleus arcuatus projizieren) und im medialen präoptischen Bereich, im ventromedialen Nucleus und im dorsomedialen Nucleus bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05332483	Terminated	Endometrial Cancer	Sunnybrook Health Sciences Centre\|Ontario Institute for Cancer Research	July 5 2022	Phase 1
NCT00439101	Completed	Malnourished Children With Cancer	University of British Columbia\|University of Alberta	April 2007	Not Applicable
NCT00507949	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Rottapharm Spain	October 2006	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.51

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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