Estrogen/progestogen Receptor Agonisten | Estrogen/progestogen Receptor Agonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2567	MPA (Medroxyprogesterone acetate)	Medroxyprogesterone acetate (MPA) ist ein synthetisches Progestin, das als potenter Progesterone Receptor-Agonist wirkt und zur Behandlung von abnormaler Menstruation oder unregelmäßigen Vaginalblutungen eingesetzt wird.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081 Cell Prolif, 2024, e13780. J Transl Med, 2024, 22(1):478
S1705	Progesterone	Progesterone ist ein endogenes Steroidhormon, das am Menstruationszyklus, der Schwangerschaft und der Embryogenese von Menschen und anderen Spezies beteiligt ist. Diese Verbindung ist ein potenter Agonist des nukleären Progesterone Receptor (nPR) mit einem Kd von 1 nM; ein Agonist der membranären Progesterone Receptor (mPRs); ein Antagonist des σ1-Rezeptors.	Bone Res, 2025, 13(1):37 Nat Commun, 2024, 15(1):8708 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S1859	Diethylstilbestrol	Diethylstilbestrol (Stilbestrol) ist ein synthetisches nichtsteroidales Östrogen, das zur Vorbeugung von Fehlgeburten und anderen Schwangerschaftskomplikationen eingesetzt wird.Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen des Hypophysenadenoms verwendet werden.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S4154	Cholesterol	Cholesterol (Cholesterin) ist das wichtigste Sterol aller höheren Tiere, das zum Aufbau und zur Erhaltung von Membranen benötigt wird.	Nat Commun, 2024, 15(1):6740 Mar Drugs, 2024, 22(4)174 Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415
S7828	Licochalcone A	Licochalcone A ist ein östrogenes Flavonoid, das aus Süßholzwurzeln gewonnen wird und antimalariatische, krebshemmende, antibakterielle und antivirale Aktivitäten aufweist. Phase 3.	Br J Pharmacol, 2023, 180(8):1114-1131 Eur J Pharmacol, 2023, 957:176031 Front Oncol, 2022, 12:1006131
S1727	Levonorgestrel	Levonorgestrel (D-Norgestrel) ist ein weibliches Hormon, das den Eisprung verhindert.	Cancers (Basel), 2025, 17(4)598 Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226 J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2
S4110	Estradiol Benzoate	Estradiol benzoate (β-Estradiol-3-benzoat) ist ein Estradiol-Analogon, das an menschliches, murines und Hühner-ERα mit einer IC50 von 22-28 nM bindet.	J Pain Res, 2025, 18:3573-3592 Neural Plast, 2023, 2023:5225952 Front Pharmacol, 2022, 13:841941
S4046	Estradiol Cypionate	Estradiol Cypionate ist der 17 β-Cyclopentylpropinate-Ester von Estradiol, der die ET-1-Synthese über den Estrogen/progestogen Receptor hemmt.	Nat Commun, 2024, 15(1):4549 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4673	Etonogestrel	Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) ist eine synthetische Form des natürlich vorkommenden weiblichen Sexualhormons Progesteron. Es bindet an die zytoplasmatischen Progesteronrezeptoren im Reproduktionssystem und aktiviert anschließend die Progesteronrezeptor-vermittelte Genexpression.	Pharmaceutics, 2024, 16(8)1030 Biomaterials, 2023, 301:122260 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):75
S3149	Estradiol valerate	Estradiol (E2V) ist ein synthetischer Ester, der zur Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden und Hormonmangel eingesetzt wird.	Cell Discov, 2025, 11(1):68 Cell Prolif, 2024, e13754. Front Immunol, 2022, 13:1026214
S2473	Hexestrol	Hexestrol (Bibenzyl) bindet an ERα und ERβ mit einer EC50 von 0,07 nM bzw. 0,175 nM.	Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7 iScience, 2024, 27(10):110862
S1625	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol ist ein oral bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S3929	Liquiritigenin	Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanon), die aktivste östrogene Verbindung aus der Wurzel von Glycyrrhizae uralensis Fisch, bindet selektiv an ERβ mit einem IC50-Wert von 7,5 μM und aktiviert multiple ER-Regulatorelemente und native Zielgene mit Erβ, aber nicht ERα.	Chin Med, 2024, 19(1):12 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S1858	Dienestrol	Dienestrol (Restrol) ist ein synthetisches, nicht-steroidales Östrogen. Es ist ein Estrogen/progestogen Receptor Agonist.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010
S1904	Avobenzone	Avobenzone (Butylmethoxydibenzoylmethan, BF2AVB) ist ein öllöslicher Bestandteil, der in Sonnenschutzprodukten verwendet wird, um das gesamte Spektrum der UVA-Strahlen zu absorbieren, und ein Dibenzoylmethan-Derivat.	ProQuest, 2023, 30000028 Reprod Toxicol, 2018, 81:50-57
S1598	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307) ist ein potenter, selektiver estrogen receptor β-Agonist mit einer EC50 von 0,66 nM, der eine 32-fache Selektivität gegenüber dem Östrogenrezeptor α aufweist. Es befindet sich derzeit in Phase 2.	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
S2450	Equol	Equol, ein Metabolit von Sojabohnen, ist ein wichtiges Isoflavon beim Menschen, bindet spezifisch an 5α-DHT und hat eine moderate Affinität für den rekombinanten Estrogen/progestogen Receptor ERβ. Phase 2.	ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S5872	Estradiol dipropionate	Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionat) ist ein halbsynthetisches, steroides Östrogen, das in der Hormontherapie bei Wechseljahrsbeschwerden und niedrigem Östrogenspiegel bei Frauen sowie bei der Behandlung gynäkologischer Erkrankungen eingesetzt wurde.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)25
E0940	Propyl pyrazole triol (PPT)	Propyl pyrazole triol (PPT) ist ein selektiver Estrogenrezeptor-alpha (ERα)-Agonist.	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S4674	Hydroxyprogesterone caproate	Hydroxyprogesterone Caproate (17α-Hydroxyprogesterone hexanoat, 17α-Hydroxyprogesterone caproate) ist ein synthetisches gestagenes Mittel. Es bindet an und aktiviert nukleare Progesteronrezeptoren im Reproduktionssystem und hemmt den Eisprung sowie eine Veränderung des Zervixschleims und des Endometriums.	Nat Commun, 2024, 15(1):8708
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein oral verfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit einer IC50 von 48 nM und 870 nM für ERα bzw. ERβ.	Front Oncol, 2022, 12:857590
S3449	GSK5182	GSK5182, 4-Hydroxytamoxifen-Analogon, ist ein spezifischer inverser Agonist des Estrogen-related receptor γ (ERRγ), der proinflammatorische Zytokin-induzierte katabolische Faktoren hemmt.	Nat Genet, 2023, 55(2):187-197
S2125	Mestranol	Mestranol ist der 3-Methylether von Ethinylestradiol, einem potenten Estrogen receptor-Agonisten, der als orales Kontrazeptivum eingesetzt wird.
S3167	Altrenogest	Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) ist ein Progestogen, das strukturell mit dem Veterinärsteroid Trenbolon verwandt ist.
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol, ein Isoflavandiol-Östrogen, ist ein Metabolit der Soja-Isoflavone Daidzin und Daidzein.
S5676	Zearalenone	Zearalenone (F2-Toxin, RAL) ist ein nichtsteroidales östrogenes Mykotoxin, das durch Bindung an den Estrogenrezeptor (ER) wirkt.
E1903	SLU-PP-332	SLU-PP-332 ist ein Agonist des Pan-Estrogen Receptor/ERR mit EC50-Werten von 98 nM, 230 nM und 430 nM für ERRα, ERRβ bzw. ERRγ, wobei die höchste Potenz für ERRα vorliegt. SLU-PP-332 verstärkt die mitochondriale Funktion und die Zellatmung in Skelettmuskelzelllinien und bietet auch Möglichkeiten zur Erforschung metabolischer Erkrankungen und zur Verbesserung der Muskelfunktionalität.
S5288	Estropipate	Estropipate (Piperazinstrognonsulfat, Estronsulfatpiperazinsalz, Pipestron) ist eine natürliche östrogene Substanz, die aus Estronsulfat und Piperazin besteht und hauptsächlich in der menopausalen Hormontherapie zur Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden eingesetzt wird.
S5320	Octinoxate	Octinoxate (Octylmethoxycinnamat, Ethylhexylmethoxycinnamat) ist ein Zimtsäureester und ein häufiger Bestandteil in Sonnenschutzmitteln und anderen Hautpflegeprodukten, um DNA-Lichtschäden zu minimieren.
S4638	Desogestrel	Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) ist ein synthetisches progestatives Hormon, das häufig als progestogener Bestandteil kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
S0358	GSK4716	GSK4716 ist ein selektiver Agonist der Östrogen-verwandten Orphan-Kernrezeptoren ERR und ERRγ mit einer IC50 von 2 µM im ERRγ-FRET-Assay.
S3657	Promestriene	Promestriene (3-Propylethyl, 17B-Methylestradiol) ist ein synthetisches Estrogen-Analogon, von dem berichtet wurde, dass es die Symptome der vaginalen Atrophie, die durch Östrogenentzug verursacht wird, bei topischer Anwendung signifikant verbessert.
S4883	Lynestrenol	Lynestrenol (Ethinylestrenol) ist ein synthetisches Gestagenhormon, ein Agonist des Progesterone Receptor und besitzt eine schwache androgene und östrogene Aktivität.
E0707	Nomegestrol Acetate	Nomegestrol Acetate ist ein potentes, hochselektives Gestagen, das als vollständiger Agonist am Progesteronrezeptor charakterisiert ist, mit keiner oder nur minimaler Bindung an andere Steroidrezeptoren, einschließlich der Androgen- und Glucocorticoidrezeptoren.
S3635	Medroxyprogesterone	Medroxyprogesterone (MP) ist ein synthetisches Pregnansteroid und ein Derivat von Progesteron. Es ist ein potenter progesterone receptor-Agonist.
S0143	WAY-200070	WAY-200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor β (ERRβ)-Agonist mit einer IC50 von 2,3 nM.
S3671	Quinestrol	Quinestrol (Ethinylestradiol-3-cyclopentylether, EE2CPE, W-3566) ist ein synthetisches, steroidales Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird.
S4097	Dydrogesterone	Dydrogesterone (NSC 92336) ist ein oral aktives Gestagen, das direkt auf die Gebärmutter wirkt und in einer Östrogen-vorbehandelten Gebärmutter ein komplettes sekretorisches Endometrium erzeugt.
S0407	XCT790	XCT-790 (Verbindung 12) ist ein potenter und selektiver inverser Agonist für den Estrogen-related receptor α (ERRα) mit einer IC50 von 0,37 μM. XCT-790 (Verbindung 12) ist inaktiv gegenüber ERRγ und den Estrogenrezeptoren ERα und ERβ. XCT-790 (Verbindung 12) hemmt signifikant das in-vivo-Tumorwachstum und die Angiogenese und induziert die Apoptosis.
S4507	17-Hydroxyprogesterone	17-Hydroxyprogesterone (17-OHP) ist ein endogenes Gestagen sowie ein chemisches Zwischenprodukt bei der Biosynthese anderer Steroidhormone, einschließlich der Kortikosteroide, Androgene und Östrogene.
S5464	Psoralidin	Psoralidin, ein natürlich vorkommendes Coumestan, isoliert aus den Fraktionen von organischen Lösungsmitteln wie Ethylacetat, Hexan oder n-Butanol des Samenextrakts von Psoralea corylifolia L., besitzt eine Vielzahl biologischer Aktivitäten wie Antikrebs-, Antioxidations-, Antibakterien-, Antidepressiva-, Entzündungshemmer-Aktivitäten und die Regulation der Insulinsignalisierung. Es ist ein Agonist sowohl für den Estrogenrezeptor (ER)α als auch für ERβ mit Bindungsaffinitäten (IC50-Werte) von 1,03 bzw. 24,6 μM.
S3160	Ethynodiol diacetate	Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) ist eines der ersten synthetischen Progestagene, das in Antibabypillen verwendet wird.
S2611	Ethisterone	Ethisterone (17α-Ethynyltestosterone) ist ein Progestogenhormon, das zur Behandlung von Prostatakrebs in Betracht gezogen wird.
S6810	Diarylpropionitrile (DPN)	Diarylpropionitrile (DPN) ist ein nicht-steroidaler Estrogenrezeptor β (ERβ)-Agonist mit einer EC50 von 0,85 nM, 72-mal selektiver für ERβ als für ERα.
S5469	Bavachin	Bavachin (Corylifolin) ist ein Phytoöstrogen, das aus natürlichen Kräuterpflanzen wie Psoralea corylifolia gereinigt wird. Es wirkt als schwaches Phytoöstrogen, indem es den ER bindet und aktiviert.
S1709	17β-Estradiol	Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Commun, 2025, 16(1):758 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S3617	(20S)-Protopanaxatriol	(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT), ein neuroprotektiver Metabolit von Ginsenosid, Protopanaxatriol (g-PPT), ist ein funktioneller Ligand sowohl für GR als auch für ERbeta und könnte die Endothelzellfunktionen über den Glucocorticoid Receptor (GR) und den Estrogen Receptor (ER) modulieren.