P-gp Inhibitoren | P-gp Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8028 | Tariquidar (XR9576) | Tariquidar ist ein potenter und selektiver nichtkompetitiver Inhibitor von P-Glykoprotein mit einem Kd von 5,1 nM in der CHrB30-Zelllinie, der die Arzneimittelresistenz in MDR-Zelllinien umkehrt. Phase 3. |
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| S7772 | Elacridar (GF120918) | Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) ist ein potenter P-gp (MDR-1) und BCRP Inhibitor. |
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| S4746 | (20S)-Protopanaxadiol | (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), der Hauptdarmmetabolit von Ginsenosiden, ist einer der Wirkstoffe im Ginseng. (20S)-Protopanaxadiol hemmt P-Glykoprotein in multiresistenten Krebszellen. |
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| S9145 | Solamargine | Solamargine, ein bioaktives Steroidalkaloid, das aus Solanum aculeastrum isoliert wurde, induziert eine potente, nicht-selektive Zytotoxizität und P-gp-Hemmung. |
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| S3235 | Sinapine | Sinapin ist ein aus den Samen der Kreuzblütler isoliertes Alkaloid mit antioxidativen, antitumoralen und radioprotektiven Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von Caco-2-Zellen durch Herunterregulierung von P-Glykoprotein. |
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| S0921 | Wilforine | Wilforine (WR), ein Sesquiterpenpyridin-Alkaloid, das in T. wilfordii-Pflanzen vorkommt, hemmt signifikant die Effluxaktivität von P-glycoprotein (P-gp). | ||
| S3431 | Encequidar (HM30181) | Encequidar (HM30181, HM30181A) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Adenosintriphosphat-bindenden Kassettentransporters P-Glykoprotein (P-gp). | ||
| S9563 | Evodine | Evodine, ein Naturprodukt, das aus Evodiae fructus (EF) extrahiert wird, ist ein Biomarker für die Qualitätsbewertung von EF in der chinesischen Pharmakopoe. Diese Verbindung ist ein potenter P-gp-Inhibitor. | ||
| E1742 | Reversan | Reversan (CBLC4H10) ist ein selektiver und nichttoxischer Inhibitor von Multidrug Resistance-assoziiertem Protein 1 (MRP1) und P-Glykoprotein (P-gp), mit dem Potenzial, Neuroblastome und andere MRP1-überexprimierende medikamentenresistente Tumoren zu behandeln. | ||
| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HCl ist ein L-Typ-Calcium-Kanal-Blocker, der ein Antiarrhythmikum der Klasse IV ist. Verapamil hemmt sowohl Permeabilitäts-Glykoprotein (P-gp) als auch CYP3A4. |
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| S7124 | SC144 | SC144 ist der erste oral aktive niedermolekulare gp130-Inhibitor seiner Klasse, der die gp130-Phosphorylierung (S782) und Deglykosylierung induziert, die Stat3-Phosphorylierung und nukleäre Translokation aufhebt und die Expression nachgeschalteter Zielgene weiter hemmt. |
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| S3600 | Schisandrin B | Schisandrin B ist das am häufigsten vorkommende Dibenzocyclooctadien-Lignan in der traditionellen chinesischen Heilpflanze Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Es ist eine Art von ATR- und P-gp-Inhibitor mit hoher Sicherheit. |
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| E4980 | Verapamil | Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) ist ein Phenylalkylamin-Derivat, das ein Antagonist des Kalziumeinstroms und auch ein Inhibitor von P-gp und CYP3A4 ist. Es zeigt Wirksamkeit bei der Behandlung von Angina Pectoris, Herzrhythmusstörungen, Kardiomyopathien und Bluthochdruck. |
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