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P-gp

P-glycoprotein (permeability glycoprotein, P-gp, Pgp, ABCB1, ATP-binding cassette sub-family B member 1, MDR1, and PGY1) is belongs to a subfamily of ABC-transporter called MDR (Classical multidrug resistance). P-glycoprotein functions as a transporter in the blood-brain barrier with a 170 kDa polypeptide. P-gp plays a role in the elimination of drugs and metabolites in kidney and liver, and these cumulative systemic effects would eventuate in lower plasma concentrations of these drugs. P-gp inhibitors can be a kind of anti-cancer drug through reducing multidrug resistance because P-glycoprotein (Pgp), the membrane-associated protein, is overexpressed in tumor cells resulting in an enhanced ability to export drugs from the cell and multidrug resistance.

Weitere Transmembrane Transporters Inhibitoren

CFTR CRM1 Calcium Channel Proton Pump Sodium Channel ATPase Potassium Channel CD markers GLUT Amino acid transporter
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar ist ein potenter und selektiver nichtkompetitiver Inhibitor von P-Glykoprotein mit einem Kd von 5,1 nM in der CHrB30-Zelllinie, der die Arzneimittelresistenz in MDR-Zelllinien umkehrt. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
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S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl ist ein potenter Modulator der P-glycoprotein-vermittelten Multidrug-Resistenz mit einem Ki von 60 nM in einem zellfreien Assay. Phase 3.
bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
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S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) ist ein potenter P-gp (MDR-1) und BCRP Inhibitor.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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S4746 (20S)-Protopanaxadiol (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), der Hauptdarmmetabolit von Ginsenosiden, ist einer der Wirkstoffe im Ginseng. (20S)-Protopanaxadiol hemmt P-Glykoprotein in multiresistenten Krebszellen.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine Solamargine, ein bioaktives Steroidalkaloid, das aus Solanum aculeastrum isoliert wurde, induziert eine potente, nicht-selektive Zytotoxizität und P-gp-Hemmung.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine Sinapin ist ein aus den Samen der Kreuzblütler isoliertes Alkaloid mit antioxidativen, antitumoralen und radioprotektiven Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von Caco-2-Zellen durch Herunterregulierung von P-Glykoprotein.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine Wilforine (WR), ein Sesquiterpenpyridin-Alkaloid, das in T. wilfordii-Pflanzen vorkommt, hemmt signifikant die Effluxaktivität von P-glycoprotein (P-gp).
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Adenosintriphosphat-bindenden Kassettentransporters P-Glykoprotein (P-gp).
E1781 Biricodar Biricodar(VX-710) ist ein Modulator von P-glycoprotein und MRP-1 mit minimaler In-vivo-Toxizität. Es verbessert die Wirksamkeit verschiedener Antibiotika gegen zahlreiche grampositive Pathogene und zeigt potente chemosensibilisierende Eigenschaften in Zellen, die gegen multiple Medikamente resistent sind.
S8130New Valspodar Valspodar ist ein nicht-immunsuppressiver Hemmer der zweiten Generation von P-Glykoprotein (Pgp), der die Multiresistenz durch Blockierung des Arzneimittelausstroms umkehrt. Es verbessert die intrazelluläre Akkumulation von Chemotherapeutika wie Mitoxantron und stellt die Arzneimittelempfindlichkeit in resistenten Krebszellen wieder her.