Home Transmembrane Transporters P-gp Inhibitor Encequidar (HM30181)

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Encequidar (HM30181) P-gp Inhibitor

Kat.-Nr.S3431

Encequidar (HM30181, HM30181A) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Adenosintriphosphat-bindenden Kassettentransporters P-Glykoprotein (P-gp).
Encequidar (HM30181) P-gp Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 688.73

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Qualitätskontrolle

Charge: S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.53%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.53

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 688.73 Formel

C38H36N6O7

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 849675-66-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
P-gp
In vitro

HM30181 hemmt potent und selektiv den Pgp-vermittelten Effluxtransport von Rhodamin 123 in CCRF-CEM T-Zellen mit 13.1±2.3 nM.
In vivo

PET-Scans mit dem Pgp-Substrat (R)-[11C]Verapamil in FVB-Wildtyp-Mäusen, die i.v. mit HM30181 (10 oder 21 mg/kg) vorbehandelt wurden, zeigen im Vergleich zu Vehikel-behandelten Tieren keine signifikanten Erhöhungen der (R)-[11C]Verapamil-Hirnaufnahme.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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