Name: SC144
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7124
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere Interleukins Inhibitoren	Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
LNCap cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM	17085054
HT29 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
MDA-MB-435 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	17085054
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	322.3	Formel	C₁₆H₁₁FN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	895158-95-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (201.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 28 mg/mL (86.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W (oral gavage) Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (93.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W (oral gavage) to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	gp130
In vitro	SC144 zeigt eine starke Zytotoxizität gegen eine Reihe von medikamentenempfindlichen und medikamentenresistenten Krebszelllinien. Diese Verbindung zeigt Synergismus bei gleichzeitiger Behandlung in HT29-Zellen von Darmkrebs. Darüber hinaus zeigte die Kombination dieser Chemikalie Synergismus in MDA-MB-435-Zellen mit einem zeitplanabhängigen Block im Zellzyklus. Ihre In-vitro-Behandlung induziert gp130-Phosphorylierung und Deglykosylierung, was zur Herunterregulierung von oberflächengebundenem gp130 und zur Aufhebung der gp130-assoziierten Stat3-Aktivierung führt. Darüber hinaus hemmt es selektiv die durch gp130-Substrate, einschließlich IL-6 und LIF, induzierte nachgeschaltete Signalaktivierung. Die durch die gp130/Stat3-Achse in OVCAR-8-Zellen regulierte Proteinexpression wird nach dieser Behandlung ebenfalls herunterreguliert, einschließlich Bcl-2, Bcl-XL, Survivin, Cyclin D1, MMP-7, gp130 und Ape1/Rel-1.
In vivo	SC144 hemmt signifikant das Tumorwachstum in einem Maus-Xenograft-Modell von menschlichem Eierstockkrebs durch i.p. oder p.o. Verabreichung. Nach dieser Verbindungsbehandlung über zwei Monate sind die gp130-, Bcl-2-, Bcl-XL-, MMP-7- und Ape1/Ref-1-Proteinspiegel am Tumorort in der Behandlungsgruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe erheblich reduziert. In einem MDA-MB-435-Maus-Xenograft-Modell verzögert die gleichzeitige Verabreichung dieser Chemikalie das Tumorwachstum in einer SC144-dosisabhängigen Weise. Die Bewertung der Pharmakokinetik dieser Verbindung zeigt, dass die intraperitoneale Verabreichung dieser Verbindung ein Zwei-Kompartiment-Pharmakokinetik-Eliminationsprofil aufweist, das bei der oralen Dosierung nicht beobachtet wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SC144 GP130-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 322.3

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support