PIKfyve
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S6414 | Apilimod (STA-5326) | Apilimod ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und Entzündungskrankheiten. Apilimod (STA-5326) hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Apilimod (STA-5326) ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt. |
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| S1219 | YM201636 | YM201636 ist ein selektiver PIKfyve-Inhibitor mit einer IC50 von 33 nM, weniger potent gegenüber p110α und unempfindlich gegenüber Fabl (Hefe-Ortholog). Diese Verbindung unterdrückt das Wachstum von Leberkrebs durch die Induktion von autophagy. |
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| S6912 | Vacuolin-1 | Vacuolin-1 ist ein potenter und zellgängiger Inhibitor, der die Ca(2+)-abhängige Exozytose von Lysosomen blockiert und die Freisetzung von lysosomalem Inhalt verhindert, ohne den Wiederversiegelungsprozess zu beeinflussen. Diese Verbindung ist auch ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor und hemmt die Autophagie, indem er die lysosomale Reifung über die PIKfyve-Hemmung beeinträchtigt. |
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| E2933 | MOMIPP | MOMIPP, ein Makropinozytose-Induktor, ist ein PIKfyve-Inhibitor. Diese Verbindung durchdringt leicht die Blut-Hirn-Schranke und ist mäßig wirksam bei der Unterdrückung der Progression von intrazerebralen Glioblastom-Xenotransplantaten. | ||
| S0785 | Apilimod mesylate | Apilimod mesylate ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und entzündlicher Erkrankungen. Diese Verbindung hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Es ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt. |
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