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Vacuolin-1 PIKfyve Inhibitor

Name: Vacuolin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6912
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S6912

Vacuolin-1 ist ein potenter und zellgängiger Inhibitor, der die Ca(2+)-abhängige Exozytose von Lysosomen blockiert und die Freisetzung von lysosomalem Inhalt verhindert, ohne den Wiederversiegelungsprozess zu beeinflussen. Diese Verbindung ist auch ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor und hemmt die Autophagie, indem er die lysosomale Reifung über die PIKfyve-Hemmung beeinträchtigt.

Vacuolin-1 PIKfyve Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 577.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S691201 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.86%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.86

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Weitere PIKfyve Inhibitoren	Apilimod (STA-5326) YM201636 MOMIPP

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	577.42	Formel	C₂₆H₂₄IN₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	351986-85-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	IC1=CC=CC(=C1)/C=N/NC2=NC(=NC(=N2)N(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)N5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (17.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PIKfyve
In vitro	Vacuolin-1 blockiert sowohl die Ionophor- als auch die Wund-induzierte, Ca²⁺-abhängige Exozytose von Lysosomen, blockiert jedoch nicht die Ca²⁺-abhängige Fusion von Enlargeosomen mit der Plasmamembran.
In vivo	Vacuolin-1 unterdrückt signifikant die Metastasierung und/oder das Tumorwachstum von Brustkrebs oder Melanomen. Diese Verbindung zielt auf das Capping-Protein Zβ (CapZβ), um den endosomalen Transport und die Metastasierung zu hemmen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):