TOPK

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S7652 OTS514 hydrochloride OTS514 ist ein hochwirksamer TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM. OTS514 induziert Zellzyklusarrest und Apoptose.
Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010
Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737
Oncogenesis, 2021, 10(1):9
S7648 OTS964 OTS964 ist ein potenter TOPK-Inhibitor mit hoher Affinität und Selektivität und einem IC50-Wert von 28 nM. Diese Verbindung ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase CDK11 mit einem Kd von 40 nM. Diese chemische Behandlung aktiviert die Autophagie in Gliomzellen und induziert die Apoptose menschlicher Lungenkrebszellen in Maus-Xenotransplantaten.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70143
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von TOPK. Diese Verbindung reduziert auch die ERK-RSK-Phosphorylierung, reguliert die Abundanz von p53, gespaltener Caspase-7 und gespaltener PARP und induziert Apoptose in Krebszellen.