Mixed Lineage Kinase
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8251 | Necrosulfonamide | Necrosulfonamide ist ein sehr spezifischer und potenter Nekrose-Inhibitor und blockiert das Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein (MLKL). |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy. |
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| E1395 | GW806742X | GW806742X ist ein potenter Inhibitor von MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein) und bindet mit einem Kd von 9,3 μM an die MLKL-Pseudokinase-Domäne. Diese Verbindung verzögert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose. |
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| E2378 | GNE-3511 | GNE-3511 ist ein Dual-Leucine-Zipper-Kinase (DLK)-Inhibitor mit einem Ki von <0,5 nM. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit einer IC50 von 59 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), ein Bestandteil von Huachansu mit krebshemmender Wirkung, löst Nekroptose durch Hochregulierung der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) und Phosphorylierung des Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein an Ser358 aus. Diese Verbindung übt eine zytotoxische Wirkung aus, indem sie die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) induziert. Sie induziert Apoptose sowie die Aktivität von Caspase-3 und Caspase-8. Diese Chemikalie erhöht die Bax/Bcl-2-Expression und unterdrückt die Proteinexpression von Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β und β-Catenin. |
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