TAK1

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S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 9,5 nM, mehr als 1,5 log potenter als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM). Takinib induziert Apoptose.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25 ist ein neuartiger Inhibitor von TAK1 mit enzymatischen IC50-Werten von 149 bzw. 21,7 nM für TAK1 und MAP4K2.
International Journal of Biological Sciences, 2024, 606-620
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
BMC Chemistry, 2024, 159
E1155 HS-276 HS-276, ein potenter und hochselektiver oral bioverfügbarer transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) Inhibitor mit einem Ki und IC50 von 2,5 nM bzw. 2,3 nM, zeigt eine signifikante Hemmung von TNF-vermittelten Zytokinprofilen, korrelierend mit einer signifikanten Abschwächung von arthritischen Symptomen im Kollagen-induzierten Arthritis (CIA)-Mausmodell der entzündlichen rheumatoiden Arthritis (RA).
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base ist ein Cyclin-dependent kinase (CDK)-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3, 4, 5 und 5 nM hemmt; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) ist ein steroides Sapogenin. Es kann die Bildung von reaktiven Sauerstoffspezies hervorrufen und Unfolded Protein Response (UPR)-Signalwege aktivieren. Diese Verbindung hemmt potent NF-κB- und MAPK-Aktivierung sowie IRAK1-, TAK1- und IκBα-Phosphorylierung in LPS-stimulierten Makrophagen.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 174
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), eine natürlich vorkommende Diterpenharzsäure, die aus Nadelhölzern wie Pinus und Picea gewonnen wird, zeigt entzündungshemmende Aktivität durch Unterdrückung von Src-, Syk- und TAK1-vermittelten Signalwegen.