| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
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Takinib ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 9,5 nM, mehr als 1,5 log potenter als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM). Takinib induziert Apoptose.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
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Chemosphere, 2024, 368:143785
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Nat Commun, 2023, 14(1):143
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| S8868 |
NG25
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NG25 ist ein neuartiger Inhibitor von TAK1 mit enzymatischen IC50-Werten von 149 bzw. 21,7 nM für TAK1 und MAP4K2.
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Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
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Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
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Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
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| E1155 |
HS-276
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HS-276, ein potenter und hochselektiver oral bioverfügbarer transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) Inhibitor mit einem Ki und IC50 von 2,5 nM bzw. 2,3 nM, zeigt eine signifikante Hemmung von TNF-vermittelten Zytokinprofilen, korrelierend mit einer signifikanten Abschwächung von arthritischen Symptomen im Kollagen-induzierten Arthritis (CIA)-Mausmodell der entzündlichen rheumatoiden Arthritis (RA).
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| S3607 |
Sarsasapogenin
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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) ist ein steroides Sapogenin. Es kann die Bildung von reaktiven Sauerstoffspezies hervorrufen und Unfolded Protein Response (UPR)-Signalwege aktivieren. Diese Verbindung hemmt potent NF-κB- und MAPK-Aktivierung sowie IRAK1-, TAK1- und IκBα-Phosphorylierung in LPS-stimulierten Makrophagen.
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), eine natürlich vorkommende Diterpenharzsäure, die aus Nadelhölzern wie Pinus und Picea gewonnen wird, zeigt entzündungshemmende Aktivität durch Unterdrückung von Src-, Syk- und TAK1-vermittelten Signalwegen.
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| E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base ist ein Cyclin-dependent kinase (CDK)-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3, 4, 5 und 5 nM hemmt; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
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