p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inhibitoren/Aktivatoren (p38 MAPK Inhibitors/Activators)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S1077 | SB202190 | SB202190 ist ein potenter p38 MAPK-Inhibitor, der auf p38α/β abzielt, mit einer IC50 von 50 nM/100 nM in zellfreien Assays, der manchmal anstelle von SB 203580 verwendet wird, um potenzielle Rollen von SAPK2a/p38 in vivo zu untersuchen. Diese Verbindung hemmt die Apoptose von Endothelzellen durch Induktion von Autophagie und Hämoxygenase-1. Es unterdrückt signifikant die Erastin-abhängige Ferroptose. |
|
|
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) ist ein p38 MAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3-0,5 μM in THP-1-Zellen, 10-fach weniger empfindlich gegenüber SAPK3(106T) und SAPK4(106T) und blockiert die PKB-Phosphorylierung mit einer IC50 von 3-5 μM. SB203580 induziert mitophagy und autophagy. |
|
|
| S2726 | PH-797804 | PH-797804 ist ein neuartiger Pyridinon-Inhibitor von p38α mit einer IC50 von 26 nM in einem zellfreien Assay; 4-fach selektiver gegenüber p38β und hemmt JNK2 nicht. Phase 2. |
|
|
| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid) ist ein hochwirksames Antihyperglycemic Agent, das in erster Linie die Hyperglykämie in Hepatozyten reduziert, indem es die hepatische Gluconeogenese (Glukoseproduktion durch die Leber) unterdrückt. Es fördert auch Mitophagy in mononukleären Zellen und induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch die Aktivierung des JNK/p38 MAPK Signalwegs und GADD153. |
|
|
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) ist ein Pan-p38 MAPK-Inhibitor mit einem IC50 von 38 nM, 65 nM, 200 nM und 520 nM für p38α/β/γ/δ in zellfreien Assays. Es bindet p38α mit einem Kd von 0,1 nM in THP-1-Zellen, zeigt eine 330-fach höhere Selektivität gegenüber JNK2, eine schwache Hemmung von c-RAF, Fyn und Lck und eine insignifikante Hemmung von ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von p38 MAPK mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay, der die p38 MAPK-Aktivierung nicht verändert. Phase 1/2. |
|
|
| S6005 | VX-702 | VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK, mit einer 14-fach höheren Potenz gegen p38α im Vergleich zu p38β. |
|
|
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38 MAPK-Inhibitor mit einem pKi von 8,1 bzw. 7,6 für p38α und p38β. P38 MAPKs sind an Zelldifferenzierung, apoptosis und autophagy beteiligt. Phase 3. |
|
|
| S7741 | SB239063 | SB239063 ist ein potenter und selektiver p38 MAPKα/β-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM und zeigt keine Aktivität gegen die γ- und δ-Kinase-Isoformen. |
|
|
| S1458 | Neflamapimod (VX-745) | Neflamapimod (VX-745) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von p38α mit einem IC50 von 10 nM, der eine 22-fach höhere Selektivität gegenüber p38β aufweist und keine Hemmung von p38γ zeigt. |
|
|
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.