TRP Channel Inhibitoren | TRP Channel Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7999	SKF96365	SKF96365, ursprünglich als Blocker des rezeptorvermittelten Kalziumeintritts identifiziert, wird diagnostisch häufig als Blocker von transienten Rezeptorpotenzial-Kanonisch-Typ-Kanälen (TRPC) eingesetzt.	Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37 J Vis Exp, 2025, (224) Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367	GSK2193874	GSK2193874 ist ein oral wirksamer, potenter und selektiver Blocker des transienten Rezeptorpotentials Vanilloid 4 (TRPV4) mit IC50-Werten von 0,04 und 0,002 μM für hTRPV4 bzw. rTRPV4.	Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469 Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3 iScience, 2023, 26(5):106749
S2918	HC-030031	HC-030031 (TOSLAB 829227) ist ein selektiver TRPA1-Kanalblocker, der den durch AITC und Formalin ausgelösten Kalziumeinstrom mit einer IC50 von 6,2 μM bzw. 5,3 μM antagonisiert.	Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385 Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6 Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) fungiert als Inhibitor der Makropinozytose und der Natrium-Wasserstoff-Austauscher (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blockiert die Aktivität des Na(+)/H(+)-Austauschers, der Plasmamembranproteine sind, die an allen Formen der Makropinozytose beteiligt sind.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
E0026	ML-SI3	ML-SI3 ist ein potenter TRPML channel Inhibitor mit IC50-Werten von 4,7 µM bzw. 1,7 µM für TRPML1 und TRPML2.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	Caffeic Acid ist eine Hydroxyzimtsäure, eine natürlich vorkommende organische Verbindung. Caffeic Acid ist ein Inhibitor sowohl des TRPV1-Ionenkanals als auch der 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S6634	SAR7334	SAR7334 ist ein neuartiger, hochwirksamer und bioverfügbarer Inhibitor von TRPC6-Kanälen. Diese Verbindung blockiert TRPC6-Ströme mit einer IC50 von 7,9 nM in Patch-Clamp-Experimenten.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691	ML204	ML204 ist ein neuartiger, potenter und selektiver TRPC4-Kanalinhibitor mit scheinbaren IC50-Werten von etwa 1 μM in Fluoreszenz-intrazellulären Ca2+-Assays und etwa 3 μM in Whole-Cell-Voltage-Clamp-Experimenten. Er zeigt eine gewisse Selektivität innerhalb der TRPC-Subfamilie von Kanälen und eine höhere Selektivität gegenüber anderen TRP Channel und Nicht-TRP-Kanälen.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977	AC1903	AC1903 (Verbindung 2) ist ein spezifischer und selektiver TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) Inhibitor mit einer IC50 von 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028	9-Phenanthrol	9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) ist ein selektiver TRPM4-Inhibitor mit einer IC50 im Bereich von 0,02 M, ohne Auswirkungen auf TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) ist ein selektiver Inhibitor von TRPC1/4/5-Kanälen. Es hemmt (-)-Englerin A-aktivierte TRPC4/TRPC5-Kanäle mit IC50-Werten von 0,349 bzw. 1,3 nM. Es zeigt keine Wirkung auf TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659	Pyr3	Pyr3 ist ein selektiver und potenter Inhibitor des transienten Rezeptorpotenzial-Kanonkanals 3 (TRPC3). Es hemmt den TRPC3-vermittelten Ca2+-Einstrom dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 0,7 μM. Es birgt Potenzial für die Behandlung von TRPC3-bedingten Krankheiten wie der Herzhypertrophie.
S9140	Pulegone	Pulegone, eine natürlich vorkommende organische Verbindung, ist ein Duft- und Geschmacksstoff. Pulegone stimuliert sowohl TRPM8 and TRPA1 channel in sensorischen Neuronen von Hühnern und unterdrückt erstere, aber nicht letztere bei hohen Konzentrationen.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 ist ein neuartiger, potenter und subtyp-selektiver TRP channel subfamily C (TRPC)-Inhibitor, der gegen TRPC4 und TRPC5 mit IC50 von 0,18 μM bzw. 0,29 μM gleich potent ist und eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber TRPC6, anderen TRP family members, NaV 1.5 sowie eine begrenzte Aktivität gegen den hERG channel zeigt.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, ein Breitspektrum-Chinolon-Antibiotikum, ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Pannexin-1-Kanal (PANX1)-Inhibitor mit einer IC50 von 4 μM für den PANX1-Einwärtsstrom.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) ist ein hochselektiver Blocker des TRPM4-Ionenkanals mit einer IC50 von 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle.