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ML204 TRP Channel Inhibitor

Name: ML204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8691
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8691

ML204 ist ein neuartiger, potenter und selektiver TRPC4-Kanalinhibitor mit scheinbaren IC50-Werten von etwa 1 μM in Fluoreszenz-intrazellulären Ca2+-Assays und etwa 3 μM in Whole-Cell-Voltage-Clamp-Experimenten. Er zeigt eine gewisse Selektivität innerhalb der TRPC-Subfamilie von Kanälen und eine höhere Selektivität gegenüber anderen TRP Channel und Nicht-TRP-Kanälen.

ML204 TRP Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 226.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S869101 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	226.32	Formel	C₁₅H₁₈N₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	5465-86-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=NC2=CC=CC=C12)N3CCCCC3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 45 mg/mL (198.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TRPC4
In vitro	ML204 hemmt den TRPC4β-vermittelten intrazellulären Ca2+-Anstieg mit einem IC50-Wert von 0,96 μM und zeigt eine 19-fache Selektivität gegenüber der Aktivierung von muskarinischen Rezeptor-gekoppelten TRPC6-Kanälen. Die Blockade von TRPC4β-Kanälen durch diese Verbindung ist nicht von der GPCR-Aktivierung abhängig. Selektivitätsstudien zeigen keine nennenswerte Blockade von TRPV1, TRPV3, TRPA1 und TRPM8 sowie von KCNQ2 und nativen spannungsgesteuerten Natrium-, Kalium- und Kalziumkanälen in Neuronen des dorsalen Wurzelganglions der Maus durch 10-20 μM dieser Chemikalie. Es blockiert die TRPC4β-Aktivität, die entweder durch G_i/o-Stimulation durch μ-Opioid-, 5HT1A-Serotonin- und M2-Muskarinrezeptoren oder durch G_q/11-Stimulation durch die endogenen M3-ähnlichen Muskarinrezeptoren induziert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21795696/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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