nur für Forschungszwecke

Clemizole TRP Channel Inhibitor

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6410

Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle.

Clemizole TRP Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 325.84

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Qualitätskontrolle

Charge: S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.67%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.67

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	325.84	Formel	C₁₉H₂₀ClN₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	442-52-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
In vitro	Clemizole blockiert TRPC5-Ströme und Ca2+-Eintritt effizient im niedrigen mikromolaren Bereich (IC50 = 1,0-1,3 μM), bestimmt durch fluorometrische [Ca2+]I-Messungen und Patch-Clamp-Aufzeichnungen. Basierend auf fluorometrischen [Ca2+]i-Messungen zeigt diese Verbindung eine 6-fache Selektivität für TRPC5 gegenüber TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), dem engsten strukturellen Verwandten von TRPC5, und eine fast 10-fache Selektivität gegenüber TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) und TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). TRPM3 und M8 sowie TRPV1, V2, V3 und V4 Kanäle werden nur schwach durch deutlich höhere Konzentrationen dieser Chemikalie beeinflusst. Es ist nicht nur wirksam beim Blockieren heterolog exprimierter TRPC5-Homomere, sondern auch von TRPC1:TRPC5-Heteromeren sowie nativen TRPC5-ähnlichen Strömen in der U-87 Glioblastom-Zelllinie.
In vivo	Diese Verbindung wird bei Mäusen mit einer Plasmahalbwertszeit von <10 min (im Vergleich zu 3,4 h beim Menschen) schnell metabolisiert, was ihre Evaluierung in Mausmodellen begrenzt.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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