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SKF96365 TRP Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S7999

SKF96365, ursprünglich als Blocker des rezeptorvermittelten Kalziumeintritts identifiziert, wird diagnostisch häufig als Blocker von transienten Rezeptorpotenzial-Kanonisch-Typ-Kanälen (TRPC) eingesetzt.
SKF96365 TRP Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.91

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.54%
99.54

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 402.91 Formel

C22H26N2O3.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 130495-35-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCCOC(CN2C=CN=C2)C3=CC=C(C=C3)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (198.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
TRPC
In vitro
SKF-96365 zeigt eine schützendeAktivität gegen MPP+-Schädigung in PC12-Zellen und hemmt signifikant den apoptotischen Zelltod in PC12-Zellen nach MPP+-Verabreichung. SKF-96365 übt keine Wirkung auf den nekrotischen Zelltod aus, der durch MPP+-Beleidigung in PC12-Zellen induziert wird. Aufgrund seiner nicht-selektiven Aktivität wurde gezeigt, dass SKF-96365 Auswirkungen auf mehrere andere Ca2+-Kanäle hat: Es blockiert nicht nur hochspannungsaktivierte (HVA) Ca2+-Kanäle bei typischerweise verwendeten Testkonzentrationen, sondern hemmt auch potent niedrigspannungsaktivierte (LVA) T-Typ-Ca2+-Kanäle in HEK293-Zellen. Die genaue Wirkung von SKF-96365 auf die intrazelluläre Kalziumhomöostase könnte von den verwendeten Zelltypen und experimentellen Modellen abhängen.
In vivo
Die Behandlung mit SKF-96365 hemmte die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT-Signaltransduktionskaskade in vitro und in vivo.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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