Beta Amyloid Inhibitoren | Beta Amyloid Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S0486 | Hoechst 34580 | Hoechst 34580 (HOE 34580) ist ein zellpermeabler blauer Fluoreszenzfarbstoff zur Anfärbung von DNA und Zellkernen. Diese Verbindung ist auch ein guter Kandidat für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit, indem sie die Amyloid-beta (Aβ)-Bildung mit einer IC50 von 0,86 μM hemmt. |
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| E2948 | β-Amyloid (25-35) | β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35)) ist ein hochtoxisches synthetisches Derivat von Amyloid beta-peptide (Aβ-Peptide), das fibrilläre Aggregate bildet. Diese Verbindung mit der Sequenz GSNKGAIIGLM ist an der Pathogenese der Alzheimer-Krankheit beteiligt. | ||
| E3560 | Incised notopterygium rhizome Extract | Incised Notopterygium Rhizome Extract wird aus Notopterygium incisum extrahiert und behebt kognitive Defizite bei APP/PS1-Alzheimer-Mäusen durch Abschwächung der Amyloid-Beta-, Tau- und Neuroinflammationspathologie. | ||
| S0529 | PBD-150 | PBD-150 ist ein potenter humaner Glutaminylzyklase (hQC) Y115E-Y117E-Varianten-Inhibitor mit einem Ki von 60 nM. | ||
| S5101 | Tabersonine hydrochloride | Tabersonine, ein aus der Bohne von Voacanga africana extrahierter Inhaltsstoff, ist ein potenter Inhibitor gegen Aβ(1−42)-Aggregation und -Toxizität. | ||
| E0077 | Simufilam | Simufilam (PTI-125) ist ein potenter, oral aktiver kleiner Wirkstoff gegen AD, der mit Filamin interagiert und das Aktinzytoskelett kontrolliert. Diese Verbindung reduziert die Tau-Hyperphosphorylierung sowie die Amyloid- und Tau-Bildung, indem sie die Bindung von Aβ42 an α7 nAChR verhindert und umkehrt. | ||
| S6733 | Edonerpic maleate | Edonerpic maleate (T-817) ist ein neuartiger neurotropher Wirkstoff, der Amyloid-β-Peptide (Aβ) hemmen kann. | ||
| S2418 | Frentizole | Frentizole (Frentizol) ist ein neuartiger Inhibitor der Wechselwirkung von amyloid beta peptide (Abeta)-bindender Alkoholdehydrogenase (ABAD) mit einer IC50 von 200 μM. Diese Verbindung ist ein nichttoxisches antivirales und immunsuppressives Mittel, das klinisch bei rheumatoider Arthritis und systemischem Lupus erythematodes eingesetzt wird. | ||
| S3405 | CRANAD-2 | CRANAD-2, eine Nahinfrarot (NIR) Amyloid-beta (Aβ) Plaque-spezifische Fluoreszenzsonde, durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und hat eine hohe Affinität zu Aβ-Aggregaten mit einem Kd von 38 nM. | ||
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) ist ein γ-Secretase-Blocker für Aβ42, Aβ40 und Aβ38 mit IC50 von 10,9 nM, 12,1 nM bzw. 12,0 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalgebung mit IC50 von 14,1 nM in H4 menschlichen Gliomzellen. Diese Verbindung hat Phase-3-Studien erreicht. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 ist ein mäßig wirksamer γ-Secretase-Inhibitor, der die Aβ40-Produktion mit einer IC50 von 5 nM reduziert. Phase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer γ-Secretase-Inhibitor von Aβ40 und Aβ42 mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 0,27 nM. Diese Verbindung zeigt eine 193-fache Selektivität gegenüber Notch und hat Phase-2-Studien erreicht. |
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| S1528 | LY2811376 | LY2811376 ist der erste oral verfügbare nicht-peptidische β-Sekretase(BACE1)-Inhibitor mit einer IC50 von 239 nM-249 nM, der die Aβ-Sekretion mit einer EC50 von 300 nM reduziert, eine 10-fache Selektivität gegenüber BACE1 im Vergleich zu BACE2 und eine mehr als 50-fache Hemmung gegenüber anderen Aspartat-Proteasen, einschließlich Kathepsin D, Pepsin oder Renin, aufweist. Phase 1. |
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| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) ist ein hirngängiges neuroprotektives Peptid mit starker Langzeitwirkung gegen Aβ-Ablagerungen, neuronale Apoptose und Defizite der synaptischen Plastizität bei neurodegenerativen Erkrankungen. Colivelin ist ein Aktivator von STAT3. |
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| S4760 | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) ist ein bekannter Zucker, der in der Arzneimittelabgabe, in Genvektoren, im Umweltschutz und bei der Behandlung der Niemann-Pick-Krankheit Typ C1 (NPC1) eingesetzt wird. Es ist ein Inhibitor der Amyloid-β-Aggregation und ein weit verbreitetes Arzneimittelabgabemittel zur Verbesserung der Stabilität und Bioverfügbarkeit. |
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