Axl Inhibitoren | Axl Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S0071 | RU-301 | RU-301 ist ein Pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk)-Inhibitor, der die Dimerisierungsstelle des Axl-Rezeptors mit einem Kd von 12 μM bzw. einem IC50 von 10 μM blockiert. | ||
| E1818 | PF-07265807 | PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) ist ein dualer Inhibitor von AXL und MER, der Antitumorwirkungen zeigt. Es verbessert auch die Funktion dendritischer Zellen, CD8+ T-Zellen zu kreuzprimieren. | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) ist das Malat von Cabozantinib, einem potenten VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM, der auch c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays hemmt. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
|
|
| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) ist ein Met-verwandter Inhibitor für c-Met, Axl, Ron und Tyro3 mit einer IC50 von 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM und 4,3 nM in zellfreien Assays, 40-mal selektiver für Met-verwandte Ziele im Vergleich zu Lck, VEGFR-2 und TrkA/B und mehr als 500-mal selektiver im Vergleich zu allen anderen Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Kinasen. |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl. |
|
|
| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 ist ein dualer Met (c-Met)/Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM bzw. 10,3 nM. |
|
|
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 ist ein spezifischer Mer-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 nM und einer etwa 83- bzw. 58-fachen Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
|
|
| S8404 | S49076 | S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L. |
|
|
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) ist ein potenter, oral bioverfügbarer Inhibitor von tyrosine kinase mit einer IC50 von 6,7 nM, 1,9 nM und <1,0 nM für c-Met, VEGFR2 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer RTKs, einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM in zellbasierten Assays. |
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.