Axl Inhibitoren | Axl Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) ist ein Inhibitor von Axl mit einer IC50 von 14 nM, der eine >100-fache Selektivität für Axl gegenüber Abl aufweist. Diese Verbindung ist auch mehr als 50- bis 100-fach selektiver für Axl gegenüber Mer und Tyro3 und zeigt eine 100-fach höhere Selektivität im Vergleich zu InsR, EGFR, HER2 und PDGFR. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) ist ein potenter und selektiver AXL-Inhibitor mit einer IC50 von 27 nM und ist hochwirksam bei der Induktion von apoptosis. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 ist ein hochselektiver TAM-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 8 nM und 29 nM für Mer, Tyro3 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt eine geringere Aktivität gegen Met, Aurora B, Lck, Src und CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl ist ein potenter und oral bioverfügbarer dualer MER/FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 0,74 nM bzw. 0,8 nM, etwa 20-fache Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver neuartiger Inhibitor der Anexelekto(Axl)/MER-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 1,0 nM für AXL und MER. Diese Verbindung unterdrückt das Auftreten und die Aufrechterhaltung toleranter Zellen gegenüber den anfänglichen EGFR-TKI, Osimertinib oder Dacomitinib, in AXL-überexprimierenden EGFR-mutierten NSCLC-Zellen. Sie hemmt auch das Wachstum und tötet FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3-interne Tandemduplikations-mutierte akute myeloische Leukämiezellen ab. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, ein neuartiger selektiver Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM in vitro, hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig und ist ein potenzielles therapeutisches Ziel zur Überwindung der EGFR-Inhibitorresistenz. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 ist ein Pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk)-Inhibitor, der die Dimerisierungsstelle des Axl-Rezeptors mit einem Kd von 12 μM bzw. einem IC50 von 10 μM blockiert. | ||
| E1818 | PF-07265807 | PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) ist ein dualer Inhibitor von AXL und MER, der Antitumorwirkungen zeigt. Es verbessert auch die Funktion dendritischer Zellen, CD8+ T-Zellen zu kreuzprimieren. | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Als potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM hemmt Cabozantinib (XL184) auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Es induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) ist das Malat von Cabozantinib, einem potenten VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM, der auch c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays hemmt. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) ist ein Met-verwandter Inhibitor für c-Met, Axl, Ron und Tyro3 mit einer IC50 von 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM und 4,3 nM in zellfreien Assays, 40-mal selektiver für Met-verwandte Ziele im Vergleich zu Lck, VEGFR-2 und TrkA/B und mehr als 500-mal selektiver im Vergleich zu allen anderen Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Kinasen. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) ist ein niedermolekularer FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29 nM für FLT3 bzw. 0,73 nM für AXL. Es hemmt FLT3 mit einem IC50-Wert, der etwa 800-mal potenter war als die zur Hemmung von c-KIT (230 nM) erforderliche Konzentration. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 ist ein dualer Met (c-Met)/Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM bzw. 10,3 nM. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 ist ein spezifischer Mer-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 nM und einer etwa 83- bzw. 58-fachen Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
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| S8404 | S49076 | S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L. |
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| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) ist ein potenter, oral bioverfügbarer Inhibitor von tyrosine kinase mit einer IC50 von 6,7 nM, 1,9 nM und <1,0 nM für c-Met, VEGFR2 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer RTKs, einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM in zellbasierten Assays. |
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