Axl
Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) ist ein Inhibitor von Axl mit einer IC50 von 14 nM, der eine >100-fache Selektivität für Axl gegenüber Abl aufweist. Diese Verbindung ist auch mehr als 50- bis 100-fach selektiver für Axl gegenüber Mer und Tyro3 und zeigt eine 100-fach höhere Selektivität im Vergleich zu InsR, EGFR, HER2 und PDGFR. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Als potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM hemmt Cabozantinib (XL184) auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Es induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) ist ein niedermolekularer FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29 nM für FLT3 bzw. 0,73 nM für AXL. Es hemmt FLT3 mit einem IC50-Wert, der etwa 800-mal potenter war als die zur Hemmung von c-KIT (230 nM) erforderliche Konzentration. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) ist ein potenter und selektiver AXL-Inhibitor mit einer IC50 von 27 nM und ist hochwirksam bei der Induktion von apoptosis. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 ist ein hochselektiver TAM-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 8 nM und 29 nM für Mer, Tyro3 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt eine geringere Aktivität gegen Met, Aurora B, Lck, Src und CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl ist ein potenter und oral bioverfügbarer dualer MER/FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 0,74 nM bzw. 0,8 nM, etwa 20-fache Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver neuartiger Inhibitor der Anexelekto(Axl)/MER-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 1,0 nM für AXL und MER. Diese Verbindung unterdrückt das Auftreten und die Aufrechterhaltung toleranter Zellen gegenüber den anfänglichen EGFR-TKI, Osimertinib oder Dacomitinib, in AXL-überexprimierenden EGFR-mutierten NSCLC-Zellen. Sie hemmt auch das Wachstum und tötet FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3-interne Tandemduplikations-mutierte akute myeloische Leukämiezellen ab. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, ein neuartiger selektiver Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM in vitro, hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig und ist ein potenzielles therapeutisches Ziel zur Überwindung der EGFR-Inhibitorresistenz. |
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