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UNC2881 Mertk Inhibitor

Kat.-Nr.S7325

UNC2881 ist ein spezifischer Mer-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 nM und einer etwa 83- bzw. 58-fachen Selektivität gegenüber Axl und Tyro3.
UNC2881 Mertk Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.58

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
697 B-ALL cells Function assay 1 h Inhibition of Mer kinase phosphorylation in human 697 B-ALL cells after 1 hr by Western blot analysis, IC50=0.022 μM
mouse 32D-EMC cells Function assay Inhibition of EGF-induced human intracellular domain of Mer/extracellular domain of EGFR phosphorylation expressed in mouse 32D-EMC cells after 1 hr by Western blot analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 463.58 Formel

C25H33N7O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1493764-08-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (198.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Mer
(Cell-free assay)
4.3 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
250 nM
In vitro
UNC2881 hemmt die Mer-Kinase-Aktivität in 697 B-ALL-Zellen mit einer IC50 von 22 nM und hemmt die Kollagen-stimulierte Thrombozytenaggregation.
In vivo
UNC2881 hat eine hohe systemische Clearance (94,5 mL/min/kg) und 14% orale Bioverfügbarkeit in Mäusen.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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