CID755673 PKD Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.54%

99.54

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere PKD Inhibitoren	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	217.22	Formel	C₁₂H₁₁NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	521937-07-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	In LNCaP-Prostatakrebszellen hemmt CID755673 direkt die PKD1-Aktivität. In HeLa-Zellen blockiert diese Verbindung signifikant den PMA-induzierten nukleären Export von HDAC5 und blockiert den PKD-vermittelten Proteintransport. In Prostatakrebszellen blockiert es potent die Zellmigration und Invasion und zeigt auch eine Hemmung der Tumorzellproliferation und der Zellzyklusverteilung. Darüber hinaus verändert diese Chemikalie die Effektorfunktionen primärer menschlicher NK-Zellen.
Kinase-Assay	In-vitro-radiometrischer PKD-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Der radiometrische Kinase-Assay wird durchgeführt, indem 0,5 μCi [γ-³²P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng gereinigte rekombinante menschliche PKD (PKD1, PKD2 und PKD3) oder CAMKIIα-Proteine und 2,5 μg Syntide-2 in 50 μl Kinasepuffer, der 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-Mercaptoethanol enthält, koinkubiert werden. Die Reaktion wird unter Bedingungen durchgeführt, bei denen die Anfangsrate innerhalb des linearen kinetischen Bereichs liegt. Die Filterpapiere werden dann dreimal in 0,5%iger Phosphorsäure gewaschen, luftgetrocknet und mit einem Beckman LS6500 Mehrzweck-Szintillationszähler gezählt.
In vivo	CID755673 verbessert über die PKD/PKD1-Hemmung Nekrose und Schweregrad der Pankreatitis in einem Rattenmodell für akute Pankreatitis signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 217.22