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STO-609 CaMK Inhibitor

Name: STO-609
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8274
Rating: 5 (23 reviews)

Kat.-Nr.S8274

STO-609 ist ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK), der die Aktivitäten der rekombinanten CaM-KKα- und CaM-KKβ-Isoformen mit Ki-Werten von 80 bzw. 15 ng/ml hemmt und auch deren Autophosphorylierungsaktivitäten inhibiert. Diese Verbindung hemmt die AMPKK-Aktivität und inhibiert die Autophagy.

STO-609 CaMK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.29

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%

99.90

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere CaMK Inhibitoren	KN-93 Phosphate KN-93 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.29	Formel	C₁₉H₁₀N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	52029-86-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (9.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.075mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK CaM-KKβ (Cell-free assay) 47 nM(Ki) CaM-KKα (Cell-free assay) 0.25 μM(Ki)
In vitro	STO-609 hemmt die Aktivitäten der rekombinanten CaM-KKα- und CaM-KKβ-Isoformen mit Ki-Werten von 80 bzw. 15 ng/ml und inhibiert auch deren Autophosphorylierungsaktivitäten. Diese Verbindung ist hochselektiv für CaM-KK ohne signifikante Auswirkungen auf die nachgeschalteten CaM-Kinasen (CaM-KI und -IV). In transfizierten HeLa-Zellen unterdrückt diese Chemikalie die Ca²⁺-induzierte Aktivierung von CaM-KIV dosisabhängig. Sie kann Zellen durchdringen und ist ein kompetitiver Inhibitor von ATP.
In vivo	Die In-vivo-Verabreichung von STO-609 führt zu einer Zunahme von Osteoblasten und einer Abnahme von Osteoklasten, was einen signifikanten Schutz vor Ovariektomie (OVX)-induzierter Osteoporose bei erwachsenen Mäusen bietet. Die ICV-Verabreichung dieser Verbindung in vivo beeinflusste nicht die gegenregulatorischen Reaktionen auf Neuroglukopenie und die durch Glukopenie induzierte AMPK-Aktivierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		27158402
Growth inhibition assay	Cell viability		27158402

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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