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KN-62 CaMK Inhibitor

Name: KN-62
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7422
Rating: 5 (21 reviews)

Kat.-Nr.S7422

KN-62 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,9 μM; außerdem ein nicht-kompetitiver Antagonist des purinergen Rezeptors P2RX7 (IC50 = 15 nM). Er ist selektiv für CaMKII im Vergleich zu PKA, PKC und MLCK, hemmt aber CaMKI und CaMKIV gleichermaßen gut. Der Ki-Wert dieser Verbindung für CaMK V beträgt 0,8 μM.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 721.84

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere CaMK Inhibitoren	KN-93 Phosphate KN-93 STO-609 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	721.84	Formel	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	127191-97-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (1.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ 0.8 μM(Ki) CaMKII 0.9 μM(Ki)
In vitro	KN-62 unterdrückt die A23187-induzierte Autophosphorylierung der Ca2+/CaM-Kinase in PC12 D-Zellen. Diese Verbindung (10 μM) hemmt die Carbachol- und Kalium-stimulierte Insulinsekretion aus Rattenpankreasinseln. Sie hemmt auch das Wachstum von K562-Zellen und blockiert den Zellzyklusfortschritt.
Kinase-Assay	Kinase-Assay
Kinase-Assay	Die gesamte Kinaseaktivität von CaMKII, bestimmt in einem Standard-2-Minuten-Assay (100 μL), enthielt 35 mM HEPES, 10 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 10 μg der 20-kD-Leichtkette des Myosins aus Hühnermagenmuskel, 0,1 μM Calmodulin und 10 μM [γ-³³]ATP bei 30 °C. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 1 mL 10%iger Trichloressigsäure gestoppt.
In vivo	KN-62 hemmt die Anfall-induzierte Expression von Brain-derived neurotrophic factor mRNA im Gehirn erwachsener Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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