Name: MPEP
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2809
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.16%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.16

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 VU 0364439

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	193.24	Formel	C₁₄H₁₁N	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	96206-92-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 36 nM
In vitro	MPEP hat keine nennenswerte agonistische oder antagonistische Aktivität am eng verwandten rekombinanten humanen mGlu1b-Rezeptor, der in CHO-K1-Zellen exprimiert wird, oder an einem purinorezeptor, der endogen in L(tk^-)-Zellen exprimiert wird, bis zu Konzentrationen von 100 μM. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung keine nennenswerte agonistische oder antagonistische Aktivität in cAMP-Akkumulations- oder [³⁵S]-GTPγS-Bindungsassays an den rekombinanten humanen metabotropen Rezeptoren der Gruppe II und III (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) sowie den humanen NMDA- (NMDAR1A/2A, -1A/2B), Ratten-AMPA- (GluR3) und humanen Kainat- (GluR6) Rezeptor-Subtypen. In Schnitten des neonatalen Hippocampus, Striatums und Kortex von Ratten, aber nicht des Kleinhirns, hemmt es die DHPG-stimulierte PI-Hydrolyse mit IC50-Werten von 8,0 nM, 20,5 nM bzw. 17,9 nM. Diese Chemikalie moduliert positiv den hmGluR4 in einem rekombinanten Expressionssystem, und der Effekt ist vollständig von der Aktivierung des orthosterischen Agonisten _L-AP4 abhängig.
In vivo	Bei mikroiontophoretischer Anwendung in das Gehirn von Ratten reduziert MPEP DHPG-induzierte Erregungen, aber nicht die durch AMPA induzierten Erregungen. Nach intravenöser Verabreichung führt diese Verbindung zu einer dosisabhängigen Hemmung von DHPG-induzierten, aber nicht AMPA-induzierten Erregungen mit einem schnellen Wirkungseintritt. Die orale Verabreichung dieser Chemikalie zeigt auch eine ausgezeichnete anti-hyperalgesische Aktivität in den Complete Freund's Adjuvant- und Terpentin-Modellen für entzündliche Schmerzen. Es (1-30 mg/kg) induziert anxiolytisch-ähnliche Effekte im Konflikttrinktest und im erhöhten Plus-Labyrinth-Test bei Ratten sowie im Vier-Platten-Test bei Mäusen. Diese Verbindung (1-20 mg/kg) verkürzt die Immobilitätszeit in einem Schwanzaufhängungstest bei Mäusen, ist aber im Verzweiflungstest bei Ratten inaktiv. Es hat keine Auswirkung auf die lokomotorische Aktivität oder die motorische Koordination. Diese Chemikalie reduziert signifikant die fmr1-, aber nicht die Wildtyp-Zentrumquadrateinträge und -dauer. In Open-Field-Tests reduziert es das fmr1^tm1Cgr-Zentrumfeldeverhalten auf ein von Wildtyp nicht unterscheidbares. Es führt zu einer signifikanten Reduzierung der gesamten lokomotorischen Aktivität in drei von vier getesteten Gruppen, sowohl bei 10 mg/kg als auch bei 30 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

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MPEP GluR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 193.24