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MPEP GluR antagonist

Kat.-Nr.: S2809

MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, and this compound exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
MPEP GluR antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 193.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.16%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.16

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 193.24 Formel

C14H11N

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 96206-92-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC50/Ki
mGluR5
36 nM
In vitro
MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, this compound shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, it inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. This chemical positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4.
In vivo
When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, this compound produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of this chemical also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund's Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. It (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. This compound (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. It has no effect on locomotor activity or motor coordination. This chemical significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, it reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. It produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/