nur für Forschungszwecke

CTEP (RO4956371) GluR Antagonist

Name: CTEP (RO4956371)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2861
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S2861

CTEP (RO4956371) ist ein neuartiger, langwirksamer, oral bioverfügbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 2,2 nM und zeigt eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen mGlu-Rezeptoren.

CTEP (RO4956371) GluR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 391.77

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	391.77	Formel	C₁₉H₁₃ClF₃N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	871362-31-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 2.2 nM
In vitro	In HEK293-Zellen, die humanes mGlu5 stabil exprimieren, hemmt CTEP (RO4956371) die Quisqualat-induzierte Ca²⁺-Mobilisierung mit einer IC50 von 11,4 nM und die [³H]IP-Akkumulation mit einer IC50 von 6,4 nM. Es hemmt auch die konstitutive Aktivität des humanen mGlu5 um etwa 50% mit einer IC50 von 40,1 nM.
In vivo	CTEP (RO4956371) ist bei Dosen von 0,1 mg/kg und 0,3 mg/kg bei der Behandlung von Angstzuständen bei Mäusen signifikant aktiv. Es erhöht die Trinkzeit bei Dosen von 0,3 mg/kg und 1,0 mg/kg im Vogel-Konflikttrinktest bei Ratten signifikant, während es bei niedrigeren Dosen keine Wirkung zeigt. Die Halbwertszeit dieser Verbindung (oral) beträgt 18 h, und das B/P-Verhältnis basierend auf den Gesamtkonzentrationen des Arzneimittels im Plasma und in Homogenaten des gesamten Gehirns beträgt 2,6 bei Mäusen. Nach einzelnen oralen Dosen von 4,5 und 8,7 mg/kg, formuliert als Mikrosuspension in einem Salz-/Tween-Vehikel, die erwachsenen C57BL/6-Mäusen verabreicht wurden, wird es schnell resorbiert und erreicht nach etwa 30 min eine annähernd maximale Exposition. Chronische Verabreichung an erwachsenen Mäusen mit einer Dosis von 2 mg/kg p.o. alle 48 h über 2 Monate erreicht eine minimale Gehirnexposition von 240 ng/g. Es verdrängt [³H]ABP688 in Mausgehirnbereichen, die bekanntermaßen mGlu5 exprimieren, vollständig, und eine 50%ige Verdrängung wird mit Dosen erreicht, die eine durchschnittliche Verbindungskonzentration von 77,5 ng/g im Homogenat des gesamten Gehirns erzeugen. Bei 2 mg/kg p.o. bid erreicht es eine ununterbrochene mGlu5-Besetzung über 48 Stunden bei Mäusen. Die Behandlung mit dieser Verbindung (2 mg/kg p.o.) korrigiert erhöhte hippocampale Langzeitdepression, übermäßige Proteinsynthese und audiogene Anfälle bei der Fmr1-Knockout-Maus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22500629/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05915208	Recruiting	Histiocytosis\|Langerhans Cell Histiocytosis\|Erdheim-Chester Disease\|Rosai Dorfman Disease\|Xanthogranuloma\|Malignant Histiocytoses	University of Alabama at Birmingham	September 1 2022	--
NCT02424916	Completed	Metastatic Melanoma	Nantes University Hospital\|UMR892	May 26 2015	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

Antwort:
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):