MDM2/MDMX Inhibitoren | MDM2/MDMX Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) ist ein p53/MDM2-Antagonist oder -Inhibitor mit einem IC50-Wert von 13,6 μM, dem 150-fach weniger potenten (+)-Enantiomer dieser Verbindung im Vergleich zum entgegengesetzten (-)-Enantiomer Nutlin-3a.	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403	MX69	MX69 ist ein MDM2/XIAP-Inhibitor, der an das MDM2-RING-Protein mit Kd-Bindungswerten von 2,34 μM bindet. Er wird zur Krebsbehandlung eingesetzt.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S7489	YH239-EE	YH239-EE, der Ethylester von YH239, ist ein potenter p53-MDM2-Antagonist und ein Apoptosis-Induktor.	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115) ist ein hochwirksamer und effizienter Inhibitor von MDM2 und bindet mit einem IC50-Wert von 3,8 nM an MDM2. Es zeigt potente antiproliferative und apoptogene Aktivitäten und reduziert auch signifikant die Tumorlast und verlängert das Überleben in AML-Xenograft-Modellen.
E0051	SJ-172550	SJ 172550 ist der erste MDMX-Inhibitor, der reversibel an MDMX bindet und Retinoblastomzellen, in denen die Expression von MDMX amplifiziert ist, wirksam abtötet.
S0167	RO8994	RO8994 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer MDM2-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM in HTRF-Bindungsassays bzw. 20 nM in MTT-Proliferationsassays.
E1537	MMRi62	MMRi62 ist ein Ferroptose-Induktor, der auf MDM2-MDM4 mit einem Kd-Wert von 1,39 μM abzielt. Es zeigt eine P53-unabhängige pro-apoptotische Aktivität gegen duktale Adenokarzinomzellen des Pankreas (PDAC) und induziert Autophagie.
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan (RAIN-32, DS-3032) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor des MDM2-p53-Komplexes, der p53 reaktiviert, um die Apoptose von Krebszellen zu induzieren und eine Antitumorwirkung zeigt.
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin) ist ein potenzieller, selektiver Inhibitor der MDM2–p53-Interaktion mit einer IC50 von 0,6 nM und bindet an MDM2 mit einer Kd von 0,045 nM. Es zeigte auch eine Antitumoraktivität in vivo in einer Vielzahl von Tumortypen mit unterschiedlichen genetischen Hintergründen.
S6900	MD-224	MD-224 ist ein hochwirksamer und effektiver Degradator des humanen murinen Doppelminuten-2 (MDM2)-Proteins, dem wichtigsten zellulären Inhibitor des Tumorsuppressors p53. Es hemmt stark das Zellwachstum in Leukämiezelllinien mit Wildtyp-p53 und induziert eine vollständige und dauerhafte Tumorrückbildung im RS4;11-Xenograft-Tumormodell.
S0901	SP141	SP141 ist eine neue Klasse von MDM2-Inhibitoren, die die Auto-Ubiquitinierung und den Abbau von MDM2 fördert und die MDM2-Spiegel in Pankreaskrebszelllinien sowie deren Proliferation und die Fähigkeit zur Tumorbildung in Nacktmäusen reduziert. Diese Verbindung hemmt das Wachstum menschlicher Pankreaskrebszellen mit IC50-Werten von weniger als 0,5 μM (0,38–0,50 μM) auf eine p53-unabhängige Weise.
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, ein Inhibitor des Nuclear Factor-κB Signalwegs, depletiert spezifisch das HDAC1 Protein, ohne andere Klasse I/II HDACs zu beeinflussen; Fördert auch die Ubiquitinierung von MDM2 und aktiviert p53 Zellfunktionen.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286