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Nutlin-3b MDM2/MDMX Antagonist

Name: Nutlin-3b
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8065
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8065

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) ist ein p53/MDM2-Antagonist oder -Inhibitor mit einem IC50-Wert von 13,6 μM, dem 150-fach weniger potenten (+)-Enantiomer dieser Verbindung im Vergleich zum entgegengesetzten (-)-Enantiomer Nutlin-3a.

Nutlin-3b MDM2/MDMX Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 581.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S806501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere MDM2/MDMX Inhibitoren	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) MX69

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	581.49	Formel	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	675576-97-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(+)-Nutlin-3			Smiles	CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 13.6 μM
In vitro	Nutlin-3b ist nützlich als Negativkontrolle für nicht-MDM2-bezogene zelluläre Aktivitäten. Nutlin-3a induziert die Expression von MDM2 und p21 (aber nicht p53) nur in Zellen mit Wildtyp p53. Diese Verbindung hat keine Wirkung, unabhängig vom p53-Status der Zellen. Nur das aktive Enantiomer Nutlin-3a zeigt eine potente antiproliferative Aktivität und eine klare Trennung der Potenz zwischen Zellen, die Wildtyp p53 beherbergen, und solchen, die mutiertes p53 beherbergen. Die Potenz dieser Chemikalie ist in den Wildtyp-p53-Zellen viel geringer und nahezu identisch mit der Potenz von Nutlin-3a gegen die mutierten p53-Zellen. Nach 48 Stunden Exposition gegenüber Nutlin-3a wurden 45% der Zellpopulation TUNEL-positiv, aber Zellen, die mit dieser Verbindung behandelt wurden, sind nicht von den unbehandelten Kontrollen zu unterscheiden.
Kinase-Assay	Biacore-Studie
Kinase-Assay	Kompetitionsassay wird auf einem Biacore S51 durchgeführt. Ein Serie S Sensorchip CM5 wird zur Immobilisierung eines PentaHis-Antikörpers zum Einfangen des His-markierten p53 verwendet. Der Einfanggrad beträgt ~200 Responseeinheiten (1 Responseeinheit entspricht 1 pg Protein pro mm ²). Die Konzentration des MDM2-Proteins wird konstant bei 300 nM gehalten. Nutlin-3 wird in DMSO bei 10 mM gelöst und weiter verdünnt, um eine Konzentrationsreihe dieser Verbindung in jeder MDM2-Testprobe herzustellen. Der Assay wird bei 25°C in Laufpuffer (10 mM Hepes, 0,15 M NaCl, 2% DMSO) durchgeführt. Die MDM2-p53-Bindung in Gegenwart dieser Chemikalie wird als Prozentsatz der Bindung in deren Abwesenheit berechnet und der IC50-Wert wird berechnet
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14704432/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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