MDM2/MDMX Inhibitoren | MDM2/MDMX Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), das aktive Enantiomer von Nutlin-3, hemmt die p53/MDM2-Interaktion mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay. Nutlin-3a induziert Autophagy und Apoptosis auf eine p53-abhängige Weise. |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM. |
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| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) ist ein potenter und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM und zeigt eine verbesserte In-vitro-Bindung sowie zelluläre Potenz/Selektivität. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert. |
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| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 ist ein hochwirksamer und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 1,3 nM für hMDM2 im TR-FRET-Assay. Es bindet an die p53-Bindungsstelle des Mdm2-Proteins, stört die Interaktion zwischen beiden Proteinen und führt zu einer Aktivierung des p53-Signalwegs. |
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| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) ist ein neuartiger, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der p53-Mdm2 interaction, mit einer Affinitätskonstante für Mdm2 im Pikomolarbereich und einem Selektivitätsverhältnis von mehr als dem 10000-fachen gegenüber Mdm4. |
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| S8403 | MX69 | MX69 ist ein MDM2/XIAP-Inhibitor, der an das MDM2-RING-Protein mit Kd-Bindungswerten von 2,34 μM bindet. Er wird zur Krebsbehandlung eingesetzt. |
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| S8546 | Alrizomadlin | Alrizomadlin(APG-115, AA-115) ist ein hochwirksamer und effizienter Inhibitor von MDM2 und bindet mit einem IC50-Wert von 3,8 nM an MDM2. Es zeigt potente antiproliferative und apoptogene Aktivitäten und reduziert auch signifikant die Tumorlast und verlängert das Überleben in AML-Xenograft-Modellen. | ||
| E0051 | SJ-172550 | SJ 172550 ist der erste MDMX-Inhibitor, der reversibel an MDMX bindet und Retinoblastomzellen, in denen die Expression von MDMX amplifiziert ist, wirksam abtötet. | ||
| S0167 | RO8994 | RO8994 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer MDM2-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM in HTRF-Bindungsassays bzw. 20 nM in MTT-Proliferationsassays. | ||
| E1537 | MMRi62 | MMRi62 ist ein Ferroptose-Induktor, der auf MDM2-MDM4 mit einem Kd-Wert von 1,39 μM abzielt. Es zeigt eine P53-unabhängige pro-apoptotische Aktivität gegen duktale Adenokarzinomzellen des Pankreas (PDAC) und induziert Autophagie. | ||
| S8703 | Milademetan (DS-3032) | Milademetan (RAIN-32, DS-3032) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor des MDM2-p53-Komplexes, der p53 reaktiviert, um die Apoptose von Krebszellen zu induzieren und eine Antitumorwirkung zeigt. | ||
| S7426 | AMG 232 ( KRT-232 ) | AMG 232 (Navtemadlin) ist ein potenzieller, selektiver Inhibitor der MDM2–p53-Interaktion mit einer IC50 von 0,6 nM und bindet an MDM2 mit einer Kd von 0,045 nM. Es zeigte auch eine Antitumoraktivität in vivo in einer Vielzahl von Tumortypen mit unterschiedlichen genetischen Hintergründen. | ||
| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der E3-Ubiquitin-Proteinligase MDM-2. Diese Verbindung hemmt die Unterdrückung des Tumorsuppressors p53 durch MDM-2. Es fördert die Apoptosis und verstärkt die Transkription von p53-Zielen wie p21 und PUMA in BT48-, BT67- und BT73-Zellen. | ||
| S0901 | SP141 | SP141 ist eine neue Klasse von MDM2-Inhibitoren, die die Auto-Ubiquitinierung und den Abbau von MDM2 fördert und die MDM2-Spiegel in Pankreaskrebszelllinien sowie deren Proliferation und die Fähigkeit zur Tumorbildung in Nacktmäusen reduziert. Diese Verbindung hemmt das Wachstum menschlicher Pankreaskrebszellen mit IC50-Werten von weniger als 0,5 μM (0,38–0,50 μM) auf eine p53-unabhängige Weise. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, ein immunsuppressives Mittel, das aus der chinesischen Heilpflanze Tripterygium wilfordii extrahiert wird. Es fungiert als NF-κB-Inhibitor mit doppelter Wirkung durch Störung der p65/CBP-Interaktion und durch Reduktion des p65-Proteins. Triptolide (PG490) hebt die Transaktivierungsfunktion des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1) auf. Triptolide hemmt MDM2 und induziert Apoptose über einen p53-unabhängigen Signalweg. |
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