MDM2/MDMX Inhibitoren/Antagonisten (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 ist ein potenter und selektiver Mdm2 (RING-Finger-abhängige Ubiquitin-Protein-Ligase für sich selbst und p53) Antagonist mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay; stabilisiert p73 in p53-defizienten Zellen.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM.	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), das aktive Enantiomer von Nutlin-3, hemmt die p53/MDM2-Interaktion mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay. Nutlin-3a induziert Autophagy und Apoptosis auf eine p53-abhängige Weise.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der E3-Ubiquitin-Proteinligase MDM-2. Diese Verbindung hemmt die Unterdrückung des Tumorsuppressors p53 durch MDM-2. Es fördert die Apoptosis und verstärkt die Transkription von p53-Zielen wie p21 und PUMA in BT48-, BT67- und BT73-Zellen.
S3604	Triptolide	Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, ein immunsuppressives Mittel, das aus der chinesischen Heilpflanze Tripterygium wilfordii extrahiert wird. Es fungiert als NF-κB-Inhibitor mit doppelter Wirkung durch Störung der p65/CBP-Interaktion und durch Reduktion des p65-Proteins. Triptolide (PG490) hebt die Transaktivierungsfunktion des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1) auf. Triptolide hemmt MDM2 und induziert Apoptose über einen p53-unabhängigen Signalweg.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388) ist ein potenter und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM und zeigt eine verbesserte In-vitro-Bindung sowie zelluläre Potenz/Selektivität.	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649	SAR405838	SAR405838 ist ein oral verfügbarer MDM2-Antagonist mit einem Ki von 0,88 nM. Diese Verbindung ist ein Diastereomer von MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Phase 1.	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097 ist ein hochwirksamer und selektiver MDM2-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 1,3 nM für hMDM2 im TR-FRET-Assay. Es bindet an die p53-Bindungsstelle des Mdm2-Proteins, stört die Interaktion zwischen beiden Proteinen und führt zu einer Aktivierung des p53-Signalwegs.	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201) ist ein neuartiger, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der p53-Mdm2 interaction, mit einer Affinitätskonstante für Mdm2 im Pikomolarbereich und einem Selektivitätsverhältnis von mehr als dem 10000-fachen gegenüber Mdm4.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
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