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(-)-Parthenolide HDAC Hemmer

Kat.-Nr.S2341

(-)-Parthenolide, ein Inhibitor des Nuclear Factor-κB Signalwegs, depletiert spezifisch das HDAC1 Protein, ohne andere Klasse I/II HDACs zu beeinflussen; Fördert auch die Ubiquitinierung von MDM2 und aktiviert p53 Zellfunktionen.
(-)-Parthenolide HDAC Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 248.32

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%
99.83

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 248.32 Formel

C15H20O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 20554-84-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (201.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HDAC1
NF-κB
MDM2
p53
In vitro

Parthenolide (PTL), ein Sesquiterpenlacton, das aus den Sprossen des Mutterkrauts gereinigt wird, hemmt die Aktivität der Ubiquitin-spezifischen Peptidase 7 (USP7) und deubiquitiniert und stabilisiert β-Catenin, den wichtigen Transkriptionsfaktor des Wnt-Signalwegs, was darauf hindeutet, dass PTL ein vielversprechendes Antikrebsmittel ist, das auf die aberrante USP7/Wnt-Signalgebung abzielt.

In vivo

Parthenolide (PN), ein P65-Inhibitor, erhöht signifikant die Tumorvolumina in einem subkutanen Xenograft-Magenkrebs (GC)-Mausmodell, was durch Gastrin umgekehrt werden kann.

Literatur
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2341-viability1
28423582
Western blot B-Raf / c-Myc MEK / p-MEK / ERK / p-ERK STAT3 / p-STAT3 / GSK3α/β / AKT / p-AKT Bcl-2 / Bak / Bax
S2341-WB1
28423582

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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