MLL Inhibitoren | MLL Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8934 | VTP50469 | VTP50469 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem Ki von 104 pM. VTP50469 zeigt eine Antileukämie-Aktivität. |
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| S8996 | SNDX-5613 (Revumenib) | Revumenib (SNDX-5613) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Menin-MLL-Bindung mit einem Ki von 0,15 nM. SNDX-5613 zeigt antiproliferative Aktivität gegen mehrere Zelllinien mit MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) mit IC50-Werten im Bereich von 10-20 nM. |
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| E1290 | Ziftomenib (KO-539) | Ziftomenib (KO-539) ist ein oraler Inhibitor von Menin, der auf die Protein-Protein-Interaktion von Menin-KMT2A abzielt. Er zeigt antileukämische Aktivität und induziert Apoptose von Zellen der akuten myeloischen Leukämie (AML). | ||
| E4679 | Bleximenib oxalate | Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) ist ein Inhibitor von Menin-Mixed-Lineage Leukemia 1 (Menin-MLL). Es kann für die Krebsforschung verwendet werden. | ||
| E1782 | DSP5336 | DSP5336 ist ein oraler niedermolekularer Inhibitor der Menin- und MLL-Proteininteraktion. Diese Verbindung wird derzeit klinisch auf ihre Anwendung bei der Behandlung von Patienten mit rezidivierender oder refraktärer akuter Leukämie untersucht. | ||
| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) ist ein peptidomimetischer Inhibitor mit hoher Affinität für die WDR5/MLL1 Protein-Protein-Interaktion, der mit Ki < 1 nM und IC50 = 2,4 nM an WDR5 bindet.Dieses Produkt kann beim Auflösen in Salzlösung oder PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in DMSO-Lösung herzustellen. |
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| S7817 | MI-503 | MI-503 ist ein potenter und selektiver Menin-MLL-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 14,7 nM. Er zeigt eine ausgeprägte wachstumshemmende Aktivität in einer Reihe menschlicher MLL-Leukämiezelllinien (GI50 im Bereich von 250 nM-570 nM), aber nur eine minimale Wirkung in menschlichen Leukämiezelllinien ohne MLL-Translokationen. |
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| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter Menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 446 nM. |
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| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 648 nM. |
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| S7816 | MI-463 | MI-463 ist ein potenter Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem IC50-Wert von 15,3 nM. |
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| S7815 | MI-136 | MI-136 kann die menin-MLL-Interaktion spezifisch hemmen. Es hemmt die DHT-induzierte Expression von Androgenrezeptor (AR)-Zielgenen. |
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