Name: MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7618
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	375.55	Formel	C₁₈H₂₅N₅S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1271738-62-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (7.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 446 nM
In vitro	In HEK293-Zellen erreichte MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) das Proteintarget und hemmt effektiv die Menin-MLL-AF9-Interaktion. Es blockiert effektiv die MLL-Fusionsprotein-vermittelte leukämische Transformation durch Herunterregulierung der Expression von Zielgenen, die für die onkogene Aktivität des MLL-Fusionsproteins erforderlich sind. Diese Verbindung blockiert auch effektiv die Zellproliferation und induziert die Zellapoptose in menschlichen MLL-Leukämiezelllinien, die unterschiedliche MLL-Translokationen aufweisen.
Kinase-Assay	High Throughput Screening
Kinase-Assay	FITC-MBM1 mit 15 nM und Menin mit 150 nM im FP-Puffer werden gemischt und für 1 Stunde im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Für das Punkt-Screening werden 0,2 μL MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (20 μM Endkonzentration, 1% DMSO) zu 20 μL des Aliquots der Protein-Peptid-Mischung gegeben und auf 384-Well-Platten im Dunkeln bei Raumtemperatur für 1 Stunde inkubiert. Beim Bestätigungs-Screening werden die seriellen Verdünnungsplatten mit dieser Verbindung in DMSO vorbereitet und zur Titration des Menin-FITC-MBM1-Komplexes verwendet. Die Änderung der Fluoreszenzpolarisation wird bei 525 nm nach Anregung bei 495 nm unter Verwendung des PHERAstar-Mikroplattenlesers (BMG) überwacht und zur Bestimmung der IC50-Werte mit dem Programm Origin 7.0 angewendet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable
NCT00624000	Completed	Ischemic Stroke	University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.	March 2004	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 375.55