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SNDX-5613 (Revumenib) Menin-Inhibitor

Name: SNDX-5613 (Revumenib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8996
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8996

Revumenib (SNDX-5613) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Menin-MLL-Bindung mit einem Ki von 0,15 nM. SNDX-5613 zeigt antiproliferative Aktivität gegen mehrere Zelllinien mit MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) mit IC50-Werten im Bereich von 10-20 nM.

SNDX-5613 (Revumenib) MLL Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 630.82

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere MLL Inhibitoren	Ziftomenib (KO-539) VTP50469 Bleximenib oxalate DSP5336

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	630.82	Formel	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2169919-21-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (158.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (1.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	menin-MLL binding 0.15 nM(Ki)
In vitro	Revumenib (SNDX-5613) besitzt eine antiproliferative Aktivität gegen multiple Zelllinien, die MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) aufweisen. Es hemmt nicht das Wachstum von HL-60, einer promyelozytären Leukämiezelllinie ohne MLL-Rearrangement, was auf eine selektive Aktivität gegenüber Leukämiezelllinien hinweist, die MLL-rearrangierte (MLLr) Fusionsproteine aufweisen.
In vivo	Bei aggressiven MOLM-13-Xenotransplantaten in Nacktratten führt die Behandlung mit Revumenib (SNDX-5613) zu einem signifikanten Überlebensvorteil und einer leukämischen Kontrolle.
Literatur	[1] https://www.fda.gov/media/138944/download

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06226571	Recruiting	Acute Myeloid Leukemias	Syndax Pharmaceuticals	May 2024	Phase 1
NCT05731947	Recruiting	Colorectal Cancer\|Solid Tumors	Syndax Pharmaceuticals	April 4 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05360160	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Syndax Pharmaceuticals	October 14 2022	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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