AMPK Remmers | AMPK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7317	WZ4003	WZ4003 is een zeer specifieke NUAK kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 100 nM voor NUAK1 en NUAK2 in celgebaseerde assays, zonder significante remming van 139 andere kinases.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	EX229 (verbinding 991) is een krachtige AMPK-activator die 5-10 keer potenter is dan A769662 in het activeren van AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl is een hydrochloridezout van fenformine, een anti-diabetisch geneesmiddel uit de biguanideklasse. Het activeert AMPK, waardoor de activiteit en fosforylering toenemen.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	BAY-3827 is een krachtige AMPK-remmer die de AMPK-kinaseactiviteit remt met IC50-waarden van 1,4 nM bij een lage ATP-concentratie van 10 μM en 15 nM bij een hoge ATP-concentratie van 2 mM.	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) is een oraal beschikbare, eenmaal daagse LDL-C-verlagende kleine molecule, ontworpen om verhoogde LDL-C-waarden te verlagen en bijwerkingen geassocieerd met bestaande LDL-C-verlagende therapieën te vermijden. Deze verbinding is een activator van hepatisch AMP-activated protein kinase (AMPK) en heeft een krachtige remmende activiteit tegen hepatische ATP-citraatlyase (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 is een krachtige en selectieve NUAK1 remmer met een IC50 van 100 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	O-304 (O-304X) is een oraal beschikbare pan-activator van AMPK activated protein kinase (AMPK). Deze verbinding vertoont een groot potentieel als een nieuw geneesmiddel voor de behandeling van type 2 diabetes (T2D) en geassocieerde cardiovasculaire complicaties.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	MK-8722 is een krachtige, directe, allosterische activator van alle 12 zoogdierlijke pan-AMPK complexen.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 is een potente en selectieve AMPK activator met een EC50 van 8 nM voor de α1 β1 γ1 subeenheid. Het activeert 10 van de 12 pAMPK complexen met EC50 waarden in het bereik van 8-40 nM en maximale activatie >50%.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 is een nieuwe mitochondriale protonofoor ontkoppelaar die zoogdieren kan beschermen tegen acuut renaal ischemie-reperfusieletsel en koude-geïnduceerde microtubulusschade. Deze verbinding is ook een krachtige AMPK activator. Het vermindert transport-geïnduceerde apoptosis in iPS-gedifferentieerd retinaal weefsel.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) is een krachtige activator van AMPK die de AMPK-fosforylatie verhoogt. Het blokkeert oxidatieve fosforylatie (OXPHOS) door de remming van complex I en verhoogt apoptose. Deze verbinding verbetert verschillende soorten fibrose en remt tumoren.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) reguleert het glucose- en lipidenmetabolisme door AMPK te activeren. Deze verbinding is een natuurlijk product geëxtraheerd uit de traditionele Chinese geneeskunde rabarber. Het werd vroeger gebruikt als laxeermiddel en wordt nu gebruikt als antioxidant in synthetische smeermiddelen, bij de synthese van experimentele antitumorale middelen, als fungicide en als intermediair voor het maken van kleurstoffen.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) is een activator van een klasse van proteïnekinasen bekend als AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577 is een oraal biologisch beschikbare AMPK-activator met een EC50 van 7 nM voor α1β1γ1 in de TR-FRET-test en het vertoont geen detecteerbare remming van hERG in een patch-clamp-test (100 μM) en was geen remmer (IC50 > 100 μM) van de microsomale activiteiten van belangrijke menselijke cytochroom P450-isoformen.
E2032	MOTS-c	MOTS-c, een van mitochondriën afgeleid peptide (MDP), oefent antinociceptieve en ontstekingsremmende effecten uit door activering van de AMPK-pathway en remming van de MAP kinases-c-fos signaalpathway.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract wordt geëxtraheerd uit Rehmanniae radix praeparata, wat diabetes kan verbeteren via de AMPK-gemedieerde NF-κB/NLRP3 signaalroute.
E2371	YLF-466D	YLF-466D is een AMPK activator die de aggregatie van bloedplaatjes remt.
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (Euphorbia factor L1), een component van Euphorbia lathyris L., remt de adipogenese van 3T3-L1 cellen door activering van de AMPK pathway en induceert apoptose van HL-60 cellen via bevordering van de Bcl-2/Bax apoptotische signaalroute op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding is een tricyclisch diterpeen van Euphorbia lathyris L., remt tyrosinase, en verhoogt de fosforylering van AMPK, met anti-kanker, anti-virus, anti-obesitas en multidrug resistentie-modulerend effect.
S8953	ASP4132	ASP4132 is een potente en oraal actieve activator van Adenosine Monofosfaat-Geactiveerd Proteïne Kinase (AMPK) met een EC50 van 0,018 μM. Deze verbinding wordt gebruikt als een klinische kandidaat voor de behandeling van menselijke kanker.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 is een potente microtubulus-affiniteitsregulerende kinase 4 (MARK4) remmer, met een IC50 van 1,54 μM voor de MARK4 inhibitie assay.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) is een steroïde glycoside geïsoleerd uit het Chinese kruid Radix ophiopogonis en vertoont antitumorale eigenschappen. Deze verbinding kan het TGF-β1-gemedieerde metastatische gedrag van MDA-MB-231-cellen onderdrukken door de ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenine/MMP-9 signaalroute te reguleren. Het vermindert ook PM2.5-geïnduceerde ontsteking via onderdrukking van de AMPK/NF-κB route in longepitheelcellen van muizen.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid is een krachtige activator van AMPK onder omstandigheden met veel glucose.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 onderdrukt adipogenese in 3T3-L1-cellen door indirecte activering van AMPK en stroomafwaartse modulatie van de Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) signaalroute, die belangrijke regulatoren blokkeert die betrokken zijn bij eiwitsynthese, celcyclusprogressie en expressie van belangrijke transcriptiefactoren en hun doel-adipogene genen die betrokken zijn bij lipidsynthese.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) stimuleert de opname van glucose in de lever door activering van AMPK en FGF-21, afhankelijk van PPARα.
S9096	ligustroflavone	Ligustroflavone (Nuezhenoside), geïsoleerd uit de bladeren van Turpinia montana, vertoont een hoge antioxiderende capaciteit en is naar verluidt een AMPK activator.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51) is een krachtige en zeer selectieve remmer van NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 is een oraal actieve Fbxo48-remmer die de adenosinemonofosfaat (AMP)-geactiveerde proteïnekinase (AMPK)-afhankelijke signalering stimuleert. Deze verbinding bevordert mitochondriale splijting, vergemakkelijkt Autophagy en verbetert de hepatische insulinegevoeligheid.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, een adenosinederivaat, is een activator van AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Deze verbinding is een potentieel geneesmiddel voor de behandeling van cardiale disfunctie. Het reguleert endotheelontsteking negatief door de inactivering van NF-κB en JNK/AP1 signalering. Deze chemische stof remt ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) afbraak en vergemakkelijkt de lokalisatie ervan op het celoppervlak in macrofagen, waardoor de cholesteroluitstroom wordt bevorderd.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A wordt geïsoleerd uit de oppervlaktelaag van Poria cocos. Deze verbinding activeert AMPK om fibroblastactivering en abnormale extracellulaire matrixremodellering bij nierfibrose te verminderen. Het is ook een modulator van tryptofaanhydroxylase-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, een nieuwe kleinmoleculige activator van AMPK, is een krachtige remmer van adipogenese en kan daardoor therapeutisch potentieel hebben tegen obesitas.
S1323	7-Methoxyisoflavone	7-Methoxyisoflavone (MIF) is een krachtige activator van adenosine monofosfaat-geactiveerd proteïne kinase (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract wordt geëxtraheerd uit Smilax china L., wat 3T3-L1 Adipocyten kan stimuleren tot bruinachtige Adipocyten via de β3-AR/AMPK Signaleringsroute.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract wordt geëxtraheerd uit Paeonia lactiflora Pall. en kan leverbeschadiging bij hypercholesterolemische ratten verlichten via de ROCK/AMPK-route.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract wordt geëxtraheerd uit Atractylodes macrocephala Koidz., dat lysophagie kan reguleren via de LKB1-AMPK-TFEB-route.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib is een selectieve Bcr-Abl-remmer met een IC50 van minder dan 30 nM in murine myeloïde voorlopercellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	GSK690693 is een pan-Akt remmer die zich richt op Akt1/2/3 met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC kinase familie: PKA, PrkX en PKC isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1), remt krachtig STING-dependent IRF3 activering. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-afhankelijke proteïnekinasekinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα- en CaM-KKβ-isoformen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydraat is een selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Bcr-Abl met een IC50 < 30 nM in murine myeloïde voorlopercellen. Nilotinib induceert autophagy via AMPK-activering.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin), een actief natuurlijk ingrediënt in een aantal traditionele Chinese medicinale kruiden, vertoont een remmende activiteit tegen het oncogene proteïnekinase Pim-1 met een IC50 van 2,71 μM. Deze verbinding induceert apoptose via mitochondriale disfunctie en remming van de P13k/Akt signaalroute in HepG2 kankercellen. Het oefent anti-osteoporotische en botresorptie-verzachtende effecten uit via activering van de AMPK signaalroute.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	Urolithin B remt de activiteit van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te verminderen. Deze verbinding onderdrukt de fosforylering van JNK, ERK en Akt en verhoogt de fosforylering van AMPK. Het is ook een regulator van de skeletspiermassa.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract wordt gewonnen uit Alpiniae Katsumadai, dat groei-inhibitie en autofagie-gerelateerde apoptose kan induceren door de AMPK- en Akt/mTOR/p70S6K-signaleringsroutes in kankercellen.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) is een selectieve remmer van aldolase (ALDOA) met een IC50 van 50 uM in in vitro enzymatische assays. Het activeert ook lysosomale AMPK door FBP-aldolase-binding te blokkeren, waardoor glucosetekort wordt nagebootst en de metabolische gezondheid wordt verbeterd zonder hypoglykemie te veroorzaken.
S2942	EB-3D	EB-3D is een krachtige en selectieve remmer van choline kinase α (ChoKα) met een IC50 van 1 μM voor ChoKα1. Deze verbinding veroorzaakt deregulatie van de AMPK-mTOR route en apoptosis in leukemische T-cellen.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F), een belangrijk actief bestanddeel van triterpeensaponinen, heeft tal van farmacologische activiteiten, waaronder cytotoxische activiteit tegen diverse kankercellen, ontstekingsremmende activiteit, preventie van tandbederf en inductie van gentamicine-nefrotoxiciteit. Deze verbinding is een nieuwe AMPK-activator.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) is een oligomeer van β-(1➔4)-gekoppeld d-glucosamine, waarvan de acties de modulatie van verschillende belangrijke routes omvatten, waaronder de onderdrukking van nuclear factor kappa B (NF-κB) en mitogen-activated protein kinases (MAPK) en de activering van AMP-activated protein kinase (AMPK).
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG), een seco-iridoïde glycoside voornamelijk geëxtraheerd uit Swertia- en Gentiana-wortels, vertoont anti-oxidatieve, anti-tumorale en anti-diabetische activiteiten. Deze verbinding is een agonist voor de bittere smaakreceptoren TAS2R1 en remt in LAD-2-cellen de door stof P geïnduceerde productie van nieuw gesynthetiseerde TNF-α. Het induceert apoptosis in menselijke maagkankercellen (SNU-16) via G2/M celcyclusarrest en de PI3K/Akt-signaalroute. Deze chemische stof interageert met de α2-subeenheid van AMP-activated protein kinase (AMPK) en activeert het trimere kinase met een EC50 van 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamaat, een actief bestanddeel van Zanthoxylum armatum, is een veelgebruikte natuurlijke smaakstof met antimicrobiële en tyrosinase remmende activiteiten. Methyl cinnamaat remt de differentiatie van adipocyten via activering van de CaMKK2--AMPK route in 3T3-L1 preadipocyten.
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB), een component van Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), verlicht significant het gewichtsverlies en vermindert de activiteit van myeloperoxidase (MPO), terwijl het de productie van pro-inflammatoire cytokines, zoals interleukin (IL)-6 en tumor necrosis factor-α (TNF-α), significant reduceert en de activering van de NF-κB signaalroute remt. Deze verbinding verbetert mogelijk NAFLD (niet-alcoholische steatohepatitis) door de AMPK routes te activeren.