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MK-3903 AMPK Aktivator

Name: MK-3903
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8803
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8803

MK-3903 ist ein potenter und selektiver AMPK-Aktivator mit einer EC50 von 8 nM für die α1 β1 γ1-Untereinheit. Er aktiviert 10 der 12 pAMPK-Komplexe mit EC50-Werten im Bereich von 8–40 nM und einer maximalen Aktivierung von >50 %.

MK-3903 AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 454.90

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Qualitätskontrolle

Charge: S880301 4-Methylpyridine]23 mg/mL]true]DMSO]5.6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.28%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.28

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	454.90	Formel	C₂₇H₁₉ClN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1219737-12-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)Cl)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 5.6 mg/mL (12.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK 8 nM(EC50)
In vitro	MK-3903 aktiviert 10 der 12 pAMPK-Komplexe mit EC50-Werten im Bereich von 8-40 nM und einer maximalen Aktivierung von >50 %. Diese Verbindung aktiviert teilweise pAMPK5 (36 % max.), das nur eine geringfügige Komponente der menschlichen und Mäuseleber ist, und sie aktiviert pAMPK6 nicht, das in der Leber nicht nachgewiesen wird. Es ist ein schwacher reversibler Inhibitor von CYP3A4 und 2D6 in menschlichen Lebermikrosomen (apparentes IC50 > 50 μM) und zeigt keine zeitabhängige Hemmung der CYP3A4-Aktivität. Diese Chemikalie ist kein potenter PXR-Agonist.
In vivo	Die Pharmakokinetik von MK-3903 bei C57BL/6-Mäusen, Sprague–Dawley-Ratten und Beaglehunden war gekennzeichnet durch eine moderate systemische Plasmaclearance (5,0–13 mL/min/kg), ein Verteilungsvolumen im Steady State von 0,6–1,1 L/kg und eine terminale Halbwertszeit von ∼2 h. Es hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit (8,4 %) bei C57BL/6-Mäusen, aber die orale Exposition wird später durch die Verwendung anderer Trägerstoffe verbessert. Die orale Bioverfügbarkeit bei Ratten und Hunden ist verbessert (27-78 %). Chronische orale Verabreichung dieser Verbindung erhöhte robust die ACC-Phosphorylierung in der Leber mit bescheideneren Effekten im Skelettmuskel. Die Behandlung verschiedener Mausmodelle mit dieser Chemikalie führt zu erwarteten Veränderungen im Lipidstoffwechsel und Verbesserungen bei der Insulinsensibilisierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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