Name: Phenformin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2542
Rating: 5 (10 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	241.72	Formel	C₁₀H₁₅N₅.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	834-28-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-756501, Phenethylbiguanide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 48 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 48 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	Phenformin stimuliert die Phosphorylierung und Aktivierung von AMPKalpha1 und AMPKalpha2, ohne die LKB1-Aktivität zu verändern. Phenformin erhöht die AMPK-Aktivität und -Phosphorylierung im isolierten Herzen, wobei die Zunahme der AMPK-Aktivität immer mit einer erhöhten zytosolischen [AMP] einhergeht und korreliert. Phenformin ist ein 50-fach potenterer Inhibitor des mitochondrialen Komplex I als 1,1-Dimethylbiguanid. Phenformin induziert robust die Apoptose in LKB1-defizienten NSCLC-Zelllinien. Phenformin in einer Konzentration von 2 mM induziert ähnlich die AMPK-Signalübertragung, wie durch erhöhte P-AMPK- und P-Raptor-Spiegel gezeigt. Phenformin induziert höhere zelluläre Stressniveaus, wodurch die Induktion von P-Ser51 eIF2α und seinem nachgeschalteten Ziel CHOP sowie Apoptosemarker zu späteren Zeitpunkten ausgelöst werden. Phenformin induziert einen signifikanten Anstieg des Überlebens und der therapeutischen Reaktion bei KLluc-Mäusen nach Langzeitbehandlung. Phenformin und AICAR erhöhen die AMPK-Aktivität in H441-Zellen dosisabhängig, wobei die Kinase maximal bei 5-10 mm bzw. 2 mm stimuliert wird. Phenformin verringert den basalen Ionentransport (gemessen als Kurzschlussstrom) über H441-Monoschichten im Vergleich zu Kontrollen um etwa 50%. Phenformin und AICAR reduzieren den MK-870-sensitiven transepithelialen Na+-Transport im Vergleich zu Kontrollen signifikant. Phenformin und AICAR unterdrücken den MK-870-sensitiven Na+-Transport über H441-Zellen über einen Weg, der die Aktivierung von AMPK und die Hemmung sowohl des apikalen Na+-Eintritts durch ENaC als auch der basolateralen Na+-Extrusion über die Na+,K+-ATPase umfasst. Phenformin-behandelte Ratten zeigen eine Tendenz zu einer Abnahme des Blutinsulinspiegels (Radioimmunoassay).
In vivo	Phenformin erhöht auch die Spiegel von P-eIF2α und seinem Ziel BiP/Grp78 in der normalen Lunge sowie in Lungentumoren von Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R	28947975
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	28947975
Growth inhibition assay	Cell viability	29245964