nur für Forschungszwecke

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK Aktivator

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S7953

Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein oral verfügbares, einmal täglich einzunehmendes LDL-C-senkendes kleines Molekül, das entwickelt wurde, um erhöhte LDL-C-Spiegel zu senken und Nebenwirkungen zu vermeiden, die mit bestehenden LDL-C-senkenden Therapien verbunden sind. Diese Verbindung ist ein Aktivator der hepatischen AMP-activated protein kinase (AMPK) und hat eine potente hemmende Aktivität gegen die hepatische ATP-citrate lyase (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 344.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.13%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.13

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	344.49	Formel	C₁₉H₃₆O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	738606-46-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein neuer, in der Forschung befindlicher LDL-C-senkender Wirkstoff, der ein Dicarbonsäurederivat mit einem neuartigen Wirkmechanismus ist, der auf zwei hepatische Enzyme abzielt – Adenosin-Triphosphat-Citrat-Lyase (ACL) und Adenosin-Monophosphat-aktivierte Proteinkinase (AMPK), hemmt die Sterol- und Fettsäuresynthese und fördert die mitochondriale langkettige Fettsäureoxidation. Es erhöht die Spiegel der AMP-activated protein kinase (AMPK)-Phosphorylierung, reduziert die Aktivität von MAP-Kinasen und verringert die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen und Chemokinen. Diese Effekte auf lösliche Entzündungsmediatoren können durch LKB1-siRNAs signifikant aufgehoben werden, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung AMPK aktiviert und ihre entzündungshemmenden Effekte über einen LKB1-abhängigen Mechanismus ausübt.
In vivo	In vivo unterdrückt Bempedoic acid (ETC-1002) die Thioglykolat-induzierte Wanderung von Leukozyten in die Peritonealhöhle der Maus. Ähnlich stellt es in einem Mausmodell der diätinduzierten Adipositas die AMPK-Aktivität im Fettgewebe wieder her, reduziert die JNK-Phosphorylierung und vermindert die Expression des Makrophagen-spezifischen Markers 4F/80. Diese Verbindung ist ein inaktives Prodrug und wird in vivo durch endogene hepatische ACS-Aktivität in einen aktiven ACL-Inhibitor (ECT-1002-CoA) umgewandelt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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