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ASP4132 AMPK Aktivator

Name: ASP4132
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8953
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8953

ASP4132 ist ein potenter und oral aktiver Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK) mit einem EC50-Wert von 0,018 μM. Diese Verbindung wird als klinischer Kandidat für die Behandlung von menschlichem Krebs eingesetzt.

ASP4132 AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 937.06

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Qualitätskontrolle

Charge: S895301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.09%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.09

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	937.06	Formel	C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1640294-30-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.COC1=NC=C(C=C1)CN2CCC(CC2)C3=CC4=C(C=C3)N=C(N4)C(=O)N5CCN(CC5)CC6=CC=C(C=C6)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (106.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) 0.018 μM(EC50)
In vitro	ASP4132 ist ein neuartiger AMPK-Aktivator mit potenter AMPK-Aktivierungsaktivität und attraktiver selektiver Wachstumshemmung gegen menschliche Krebszellen, verbessert die wässrige Löslichkeit, die metabolische Stabilität und die Pharmakokinetik (PK) bei Tieren. Studien zu dieser Verbindung wurden bis zu klinischen Studien zur Krebsbehandlung vorangetrieben.
In vivo	Die In-vivo-Wirksamkeit von ASP4132 wird mittels MDA-MB-453-Xenografts in Nacktmäusen bewertet. Die Tumorwachstumshemmungsrate (TGI) beträgt 29 % bei 1 mg/kg (p.o.), und die Tumorregressionsrate beträgt 26 %, 87 % und 96 % bei 2, 4 bzw. 8 mg/kg. Alle Dosen dieser Verbindung werden über das 21-tägige Dosierungsfenster gut vertragen, und es wird kein Körpergewichtsverlust beobachtet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02383368	Completed	Lymphoma\|Refractory Solid Tumors\|Advanced Cancer	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 23 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):