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PF-06409577 AMPK Aktivator

Name: PF-06409577
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8335
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8335

PF-06409577 ist ein oral bioverfügbarer AMPK-Aktivator mit einem EC50-Wert von 7 nM für 1 1 1 im TR-FRET-Assay und zeigt keine nachweisbare Hemmung von hERG in einem Patch-Clamp-Assay (100 M) und war kein Inhibitor (IC50 > 100 M) der mikrosomalen Aktivitäten der wichtigsten menschlichen Cytochrom P450 Isoformen.

PF-06409577 AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 341.79

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Qualitätskontrolle

Charge: S833501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.44%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.44

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	341.79	Formel	C₁₉H₁₆ClNO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1467057-23-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (292.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK α2β1γ1 6.8 nM(EC50) AMPK α1β1γ1 7 nM(EC50)
In vitro	PF-06409577 aktiviert 1 1 1- und 2 1 1-AMPK-Isoformen mit EC50 von 7,0 nM und 6,8 nM, aber diese Verbindung war wesentlich weniger aktiv gegen 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3-AMPK-Isoformen mit EC50 größer 4000 nM.
In vivo	PF-06409577 zeigt Wirksamkeit in einem präklinischen Modell der diabetischen Nephropathie. Es zeigt eine hohe Plasmaproteinbindung bei Ratten (ungebundener Plasmaanteil, fu,p = 0,0044), Hunden (fu,p = 0,028), Affen (fu,p = 0,032) und Menschen (fu,p = 0,017). Nach i.v.-Verabreichung zeigt diese Verbindung eine moderate Plasmaclearance (CLp) bei Ratten (22,6 mL/min/kg), Hunden (12,9 mL/min/kg) und Affen (8,57 mL/min/kg) und war gut verteilt mit Verteilungsvolumina im Steady State (Vdss) von 0,846-3,15 L/kg. Nach oraler Verabreichung von kristallinem Material in einer 0,5%igen Methylcellulose-Suspension wird es bei Ratten, Hunden und Affen schnell resorbiert (Tmax = 0,25-1,20 h). Die entsprechenden oralen Bioverfügbarkeitswerte (F) bei Ratten, Hunden und Affen betrugen 15%, 100% bzw. 59%. Diese Chemikalie unterliegt einem höheren Grad an First-Pass-intestinaler Glucuronidierung bei der Ratte (im Vergleich zu anderen präklinischen Spezies und Menschen).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02286882	Terminated	Healthy	Pfizer	November 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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